用于治疗预产期前分娩、痛经和子宫内膜异位症的作为催产素受体拮抗剂的1,6-取代的(3R,6R)-3-(2,3-二氢-1H-茚-2-基)-2,5-哌嗪二酮衍生物
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公开(公告)号
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CN101128439A
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公开(公告)日
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2008.02.20
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申请(专利)号
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CN200580048637.7
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申请日期
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2005.12.22
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专利名称
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用于治疗预产期前分娩、痛经和子宫内膜异位症的作为催产素受体拮抗剂的1，6-取代的(3R，6R)-3-(2，3-二氢-1H-茚-2-基)-2，5-哌嗪二酮衍生物
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主分类号
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C07D241/08(2006.01)I
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分类号
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C07D241/08(2006.01)I;A61P15/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.12.23 GB 0428235.6
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申请(专利权)人
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葛兰素集团有限公司
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发明(设计)人
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科林·A·利奇;约翰·利德尔;西蒙·皮斯;乔安妮·菲利普;伊恩·E·D·史密斯;拉蒙特·R·特雷尔;张 静
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地址
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英国米德尔塞克斯
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颁证日
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国际申请
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2005-12-22 PCT/GB2005/005007
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进入国家日期
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2007.08.23
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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孔宪静
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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一种或多种选自式(I)化合物及其生理学上可接受的衍生物的化学实体： 其中： A表示任选被一个或多个C1-4烷基取代的C1-4亚烷基； 环B表示单-、二-或三环芳基或者含有一个或多个独立地选自O、S或N中的杂原子的杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可以任选被一个或多个可独立地选自下述的R1基团取代：C1-6环烷基、C1-6烷基、C1-6环烷氧基、C1-6烷氧基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基、-O杂环基、-O杂芳基、-S(O)n杂环基或-S(O)n杂芳基(其中的每个可以任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、杂芳基、杂环基、芳基或-NR3R4)；或者R1可以另外独立地选自：卤素、羟基、-NR3R4、硝基、氰基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、羧基、-CONR3R4、-COR5、-S(O)nR6、-NR7COR8、-S(O)mNR9R10或-NR11S(O)mR12； R2表示C3-7烷基、C3-7环烷基或苯基，其中的每个可以进一步任选被一个或多个选自下述的基团取代：C1-4烷基或C3-7环烷基； R3和R4独立地表示H、C1-6烷基、C1-6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，其中所述C1-6烷基、C1-6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基可以进一步任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-3烷氧基C1-6烷基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、COR5、杂芳基、杂环基、芳基或-NR3aR4a； 或者R3和R4和与它们相连的N-原子一起形成5-或6-元杂芳基或4-至7-元杂环基环，该环可以另外含有1或2个独立地选自O、S或N中的杂原子；以及其中所述5-或6-元杂芳基或4-至7-元杂环基环可以进一步任选被一个或多个选自下述的基团取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-NR3aR4a、COR5、羟基、芳基、杂芳基或杂环基(其中5-或6-元杂芳基或4-至7-元杂环基环上的所述C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳基、杂芳基或杂环基可以进一步任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、COR5、杂芳基、杂环基、芳基或-NR3aR4a)； R3a和R4a独立地表示H、C1-6烷基、C1-6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，其中所述C1-6烷基、C1-6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基可以进一步任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、杂芳基、杂环基、或芳基； 或者R3a和R4a和与它们相连的N-原子一起形成5-或6-元杂芳基或4-至7-元杂环基环，该环可以另外含有1或2个独立地选自O、S或N中的杂原子；以及其中所述5-或6-元杂芳基或4-至7-元杂环基环可以进一步任选被一个或多个选自下述的基团取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、羟基、芳基、杂芳基或杂环基(其中5-或6-元杂芳基或4-至7-元杂环基环上的所述C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳基、杂芳基或杂环基可以进一步任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、杂芳基、杂环基、或芳基)； R5表示C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、芳基、杂芳基或杂环基，其中所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、芳基、杂芳基或杂环基可以任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、杂芳基、杂环基、芳基或-NR3R4； R6表示C1-6烷基、C1-6环烷基、三氟C1-6烷基、芳基、杂芳基、或杂环基，其中所述C1-6烷基、C1-6环烷基、三氟C1-6烷基、芳基、杂芳基、或杂环基可以任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-3烷氧基C1-6烷基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、杂芳基、杂环基、芳基或-NR3R4； R7表示H或C1-4烷基(任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、杂芳基、杂环基、芳基或-NR3R4)； R8表示C1-6烷基、C1-6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，其中的每个可以任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、杂芳基、杂环基、芳基或-NR3R4； 或者R7和R8和与它们相连的原子一起形成4-至7-元杂环基环，该环可以另外含有一个或多个独立地选自O、S或N中的杂原子，以及其中所述杂环基环可以进一步任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、杂芳基、杂环基、芳基或-NR3R4； R9和R10独立地表示H、C1-6烷基、C1-6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，其中所述C1-6烷基、C1-6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基可以进一步任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：卤素、羟
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摘要
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本发明涉及式(I)的化合物S。
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国际公布
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2006-06-29 WO2006/067462 英
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