公开(公告)号
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CN101142196A
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公开(公告)日
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2008.03.12
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申请(专利)号
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CN200680008892.3
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申请日期
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2006.02.10
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专利名称
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G-蛋白偶联受体配体
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主分类号
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C07D243/08(2006.01)I
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分类号
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C07D243/08(2006.01)I;C07D281/06(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2005.2.11 GB 0502914.5
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申请(专利权)人
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剑桥企业有限公司
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发明(设计)人
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D·J·格兰杰;D·J·福克斯
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地址
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英国剑桥
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颁证日
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国际申请
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2006-02-10 PCT/GB2006/000475
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进入国家日期
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2007.09.19
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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通式(I)的化合物: 其中 X为-CO-(Y)k-(Z)n或SO2-(Y)k-(Z)n; k为0或1; Y为环烷基或多环烷基(诸如金刚烷基、金刚烷甲基、双环辛基、环己基、环丙基); 或Y为环烯基或多环烯基; Z各自独立地选自氢或1-20个碳原子的烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯基、炔基、烷氨基、烷氨基烷基、烷氨基二烷基、带电荷的烷氨基三烷基或带电荷的烷基羧酸酯基; 或Z各自独立地选自氟、氯、溴、碘、羟基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、带电荷的氨基三烷基或羧酸酯基;且 n为1-m的任意整数,其中m为环状-基团Y上允许的取代的最大数目;或 或者,Z可以选自肽基,其例如带有1-4个通过肽键彼此连接的肽部分(例如1-4个氨基酸残基的肽基);且 R3和R4独立地表示任意可变的取代基。
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摘要
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本发明提供了所示的通式I-IV的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了制备这些化合物的方法,包含这些化合物的药物组合物和所述化合物在制备欲用于调节G-蛋白偶联受体(GPCR)类中的一个或多个成员的活性的药剂中的应用。本发明的化合物可以用于生成用于筛选通过GPCRs调节信号传导的活性剂的化合物库。
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国际公布
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2006-08-17 WO2006/085096 英
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