| 公开(公告)号 | CN101084200A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580041539.0 |
| 申请日期 | 2005.10.06 |
| 专利名称 | 1,2,4-三唑基氨基芳基(杂芳基)磺酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D249/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D249/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.8 US 60/617,119 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·黄;R·林;P·J·康诺利;S·伊曼纽尔;S·A·米德尔顿;R·H·格鲁宁格;S·K·韦特 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-06 PCT/US2005/036396 |
| 进入国家日期 | 2007.06.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;刘 玥 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中： X1、X2独立选自CH和N； R1选自碳环基、杂芳基和杂环基，且其中R1被独立选自以下的一个或多个取代基任选取代：酰氨基、膦酰氧基、膦、羧基、硫代羰基、磺酰基、硝基、硫基、硫醚、胺、氰基、N-(C1-6-烷基)氨基、N，N-(C1-6-烷基)2氨基、氨磺酰基、酮、醛、酯、卤素、氧、卤代烷基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、羟基和C1-6烷氧基； R2选自氢、羟基、硝基、氨基、羧基、氨基甲酰基、卤代基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨磺酰基、巯基、C1-6-烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、C1-6-烷氧基、N-(C1-6-烷基)氨基、N，N-(C1-6-烷基)2氨基和磺酰基； R3和R4独立选自氢、-CH2OPO3R5R6、-CH2OCOR7、-CH2OCO2R7、-CH2OCONHR7、-COR7或-CONHR7，其中R3和R4不同时为氢， R3′选自氢、杂环基和C1-8烷基，其中C1-8烷基被一个或多个-CO2H、-CO2(C1-6)烷基、羟基、C1-6烷氧基、氨基、氨酰基氨基、N-(C1-6-烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、杂环基或杂芳基任选取代； R5和R6各自选自氢、C1-6烷基、Na、K和NH4且为相同的；除非R5或R6不存在，为氢或C1-6烷基，在这种情况下，另一个为不同的；或作为选择，R5和R6共同表示钙或镁； R7是杂环基或C1-6烷基，其中C1-6烷基被一个或多个以下基团任选取代：-CO2H、-CO2(C1-6)烷基、氨基、氨基-COR8、氨基甲酰基、氨基甲酰基(C1-6)烷基、胍基、巯基、(C1-6)烷硫基、羟基、N-(C1-6-烷基)氨基、N，N-(C1-6-烷基)2氨基、在芳基上被一个或多个C1-4烷基、C1-4烷氧基、羟基、卤素、氨基、氨基烷基、硝基或氰基任选取代的芳基、杂环基、其中n是0-400的-(OCH2CH2)nOCH3、其中n是0-400的-(OCH2CH2)nOH或其中n是0-400的-(OCH2CH2)nOCH2CO2H；和 R8是被一个或多个以下基团任选取代的C1-6烷基：-CO2H、-CO2(C1-6)烷基、氨基、氨酰基氨基、氨基甲酰基、氨基甲酰基(C1-6)烷基、胍基、巯基、(C1-6)烷硫基、羟基、N-(C1-6-烷基)氨基、N，N-(C1-6-烷基)2氨基、在芳基上被一个或多个C1-4烷基、C1-4烷氧基、羟基、卤素、氨基、氨基烷基、硝基或氰基任选取代的芳基、杂环基、其中n是0-400的-(OCH2CH2)nO CH3、其中n是0-400的-(OCH2CH2)nOH或其中n是0-400的-(OCH2CH2)nOCH2CO2H。 |
| 摘要 | 本发明公开式(I)的1，2，4三唑基氨基芳基(杂芳基)磺酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，1，2，4三唑基氨基芳基(杂芳基)磺酰胺衍生物和含有1，2，4三唑基氨基芳基(杂芳基)磺酰胺衍生物的药用组合物的制备方法。式(I)的1，2，4三唑基氨基芳基(杂芳基)磺酰胺衍生物具有细胞周期抑制活性，并因其抗细胞增殖(例如抗癌)活性而为有用的化合物。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/042215 英 |
