| 公开(公告)号 | CN101014578A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200580030457.6 |
| 申请日期 | 2005.09.14 |
| 专利名称 | 三唑衍生物或其盐 |
| 主分类号 | C07D249/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D249/08(2006.01)I;C07D401/08(2006.01)I;C07D403/08(2006.01)I;C07D409/08(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.16 JP 269390/2004 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 村上猛;河野友昭;白木良太;石井啓文;吉村誠司;大川武彦;保坂充;福留裕樹;猪木泰 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-14 PCT/JP2005/016896 |
| 进入国家日期 | 2007.03.12 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)所示的三唑衍生物或其制药学所容许的盐， 式中符号的含义如下所述， R1：-N(R0)S(O2)-低级烷基、-N(R0)-可被取代的低级烷基、-X-R4或均可被取代的环烷基或杂环基， R4：均可被取代的芳基、环烷基或杂环基， X：-O-、-N(R5)-、-C(O)-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)N(R0)-、-N(R0)C(O)-、-N(R0)C(O)N(R0)-、-N(R6)S(O)2-、-S(O)2N(R6)-、-C(O)-低级亚烷基、低级亚烷基-C(O)-、-N(R5)-低级亚烷基、低级亚烷基-N(R5)-或均可被取代的低级亚烷基、低级亚烯基或低级亚炔基， R5：-H、低级烷基、低级亚烷基-CO2R0、低级亚烷基-OR0、-C(O)R0、-C(O)-芳基、-S(O)2R0、-S(O)2-芳基或芳基， R6：-H、低级烷基、-C(O)R0或-C(O)-芳基， R0：相同或者不同，-H或低级烷基， R2：-R7， R3：-R7、-OR7、-NHR7、-N(R7)-C(O)R0、-N(R7)S(O)2-低级烷基、-N(R7)2或-S-低级亚烷基-(可被取代的芳基)， 或者R2和R3可形成为一体，与它们所结合的氮原子及碳原子一起形成可被取代的含氮杂环， 但是，R2和R3形成为一体、与它们所结合的氮原子及碳原子一起形成的含氮杂环与三唑环稠合而成的环不是吡唑并[5，1-c][1，2，4]三唑或[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二嗪， R7：相同或互不相同，均可被取代的低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基、芳基或杂环基， A和B：相同或互不相同，卤素、-R7、-OH、-OR7、-NH2-、-NHR7、-N(R7)2、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7，或者A和B可形成为一体，与它们所结合的碳原子一起形成均可被取代的环烷基环或非芳杂环， 但1-(1-{5-[(4-氯苄基)硫基]-4-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-基}-1-甲基乙基)-1H-1，2，4-三唑、1-{1-甲基-1-[5-(4-甲基苯基)-4-苯基-4H-1，2，4-三唑-3-基]乙基}-1H-1，2，3-苯并三唑、N-[2-(4-氯苯基)乙基]-N-甲基-1-(5-甲基-4-苯基-4H-1，2，4-三唑-3-基)环己-2-烯-1-胺、3-(2，4-二氯苯基)-4-甲基-5-[1-(2-噻吩基)环丙基]-4H-1，2，4-三唑、3-氯-4-{4-甲基-5-[1-(2-噻吩基)环丙基]-4H-1，2，4-三唑-3-基}苯甲酰胺及N-(3-氯-4-{4-甲基-5-[1-(2-噻吩基)环丙基]-4H-1，2，4-三唑-3-基}苯基)乙酰胺除外。 |
| 摘要 | 提供可用于与11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)相关的疾病、尤其是糖尿病、胰岛素抵抗的治疗的化合物。具备如下特征的三唑衍生物或其制药学所容许的盐具有强力的11β-HSD1抑制活性，所述特征是三唑环的2位被3取代甲基取代。本发明的三唑衍生物还显示出优良的降血糖作用，因此可以用于糖尿病、胰岛素抵抗的治疗。 |
| 国际公布 | 2006-03-23 WO2006/030805 日 |
