| 公开(公告)号 | CN101072759A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580041870.2 |
| 申请日期 | 2005.11.17 |
| 专利名称 | 调节HSP90活性的三唑化合物 |
| 主分类号 | C07D249/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D249/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.18 US 60/628,979;2005.8.18 US 60/709,358;2005.10.6 US 60/725,044 |
| 申请(专利权)人 | SYNTA医药公司 |
| 发明(设计)人 | 英伟文;D·詹姆斯;章世杰;T·普热沃洛卡;J·蔡;D·U·琴玛纳曼达;C-W·李;E·科斯提克;H·P·恩格;K·弗里;杜镇建;J·巴尔索姆 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-17 PCT/US2005/041779 |
| 进入国家日期 | 2007.06.06 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由下列结构式所代表的化合物： 或其互变异构体、可药用盐类、溶剂合物、包合物或前药，其中： 环A为芳基或杂芳基，其中该芳基或杂芳基任选地进一步被一或多个除R3以外的取代基取代； R1及R3独立地为-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-SR26、-NHR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-OP(O)(OR7)2、或-SP(O)(OR7)2； R5为任选取代的杂芳基或任选取代的8至14员芳基； R7与R8每次出现时，各自独立地为-H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基或任选取代的杂芳烷基； R10与R11每次出现时，各自独立地为-H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基或任选取代的杂芳烷基；或者R10与R11一起与其所连接的氮形成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基； R26为C1-C6烷基； p每次出现时，各自独立地为0、1或2；且 m每次出现时，各自独立地为1、2、3或4； 其条件为环A不为取代的[1，2，3]三唑；且 其条件为该化合物不为3-(2，4-二羟基-苯基)-4-(7-萘-1-基)-5-巯基-三唑。 |
| 摘要 | 本发明涉及取代的三唑化合物及包含被取代三唑化合物的组合物。本发明进一步涉及抑制有需要个体内Hsp90活性的方法，及用于预防或治疗有需要个体的过度增生性疾病(例如癌症)的方法，其包括将本发明的被取代三唑化合物，或包含此类化合物的组合物给药予该个体。 |
| 国际公布 | 2006-05-26 WO2006/055760 英 |
