公开(公告)号
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CN101072766A
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公开(公告)日
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2007.11.14
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申请(专利)号
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CN200580041599.2
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申请日期
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2005.12.07
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专利名称
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作为血小板生成素受体激活剂的3-亚乙基肼基取代的杂环化合物
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主分类号
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C07D333/32(2006.01)I
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分类号
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C07D333/32(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.12.8 JP 355195/2004;2005.11.15 JP 330891/2005
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申请(专利权)人
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日产化学工业株式会社
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发明(设计)人
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宮地克明;繁田幸宏;中野智;岩本俊介;广川裕;太田博史;柳原一史;大和田真吾;石绵纪久
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地址
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日本东京
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颁证日
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国际申请
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2005-12-07 PCT/JP2005/022907
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进入国家日期
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2007.06.04
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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沙永生
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种用式(1)表示的化合物,所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐,或其溶剂化物, 式中,A是氮原子或CR4(其中,R4是氢原子、羟基(该羟基可以被C2-6烯基或C2-6炔基取代)、硫醇基(该硫醇基可以被C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可以被一个或两个C2-6烯基或一个或两个C2-6炔基取代)、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代:羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代:C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代:C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、SO2R5、SOR5或COR5(其中,R5是羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代:羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代:C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代:C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)或NR6R7(其中,R6和R7各自独立地是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代:羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代:C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基),或者,R6和R7相互一起表示-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(其中,E是氧原子、硫原子、CR26R27(其中,R26和R27各自独立地是氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)或NR8(其中,R8是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代:羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、
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摘要
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一种由式(1)表示的化合物,所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐,或其溶剂化物,式中,A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X与说明书中的定义相同。
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国际公布
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2006-06-15 WO2006/062240 英
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