公开(公告)号
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CN101108845A
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公开(公告)日
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2008.01.23
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申请(专利)号
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CN200610014798.0
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申请日期
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2006.07.19
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专利名称
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雷奈酸锶七水合物的新制备方法
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主分类号
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C07D333/38(2006.01)I
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分类号
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C07D333/38(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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天津药物研究院
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发明(设计)人
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黄汉忠;李树军;靳朝东;任晓文;薛 津;李洪起;连潇嫣;许瑞征
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地址
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300193天津市南开区鞍山西道308号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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天津市杰盈专利代理有限公司
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代理人
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赵 敬
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国省代码
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天津;12
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主权项
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一种制备式(a)雷奈酸锶七水合物的新方法: 其特征在于: ①将2-[N,N-二(羧甲基)氨基]-3-氰基-4-羧甲基噻吩-5-羧酸四酯(b)在适量氢氧化钠水醇溶液中回流4~8小时,水解过程保持PH值10以上; 其中R1和R2可以相同或不同,各自代表C1-6直链或支链的烷基; ②水解结束蒸出乙醇后,得到雷奈酸四钠盐水溶液,然后再加入20-60%乙醇,随后直接加入2-2.5倍摩尔量氯化锶水溶液,析出结晶,过滤,晾干; ③加水回流,除去粗品中包裹少量盐,热过滤,收集产品,晾干。
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摘要
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本发明涉及雷奈酸锶七水合物新的制备方法,按此方法制得的产品,水含量为19.0-20.4%,有关物质低于0.5%。采用本方法制得的雷奈酸锶七水合物,在室温状况下稳定,批间的水含量差异很小,在自然环境下长时间保存,其水分、含量、有关物质均保持不变。其特征在于:①将2-[N,N-二(羧甲基)氨基]-3-氰基-4-羧甲基噻吩-5-羧酸四酯(b)在适量氢氧化钠水醇溶液中回流5~6小时,水解过程保持pH值10以上;②然后再加入20-60%乙醇,随后直接加入2-2.5倍摩尔量氯化锶水溶液,析出结晶,过滤,晾干;③加水回流,除去粗品中包裹少量盐,热过滤,收集产品。本发明同时公开了含有雷奈酸锶七水合物的药物组合物,用于绝经后妇女骨质疏松症的治疗。
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国际公布
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