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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:MDM2及P53间相互作用的抑制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

MDM2及P53间相互作用的抑制剂

公开(公告)号 CN101023074A  
公开(公告)日 2007.08.22  
申请(专利)号 CN200580031755.7  
申请日期 2005.09.16  
专利名称 MDM2及P53间相互作用的抑制剂  
主分类号 C07D401/12(2006.01)I  
分类号 C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.9.22 EP 04077630.4;2004.9.28 US 60/613,902  
申请(专利权)人 詹森药业有限公司  
发明(设计)人 J·F·A·拉克兰佩;C·迈耶;Y·A·E·里格尼;I·C·F·克索卡;L·范希杰菲特;J·阿茨;B·肖恩特杰斯;C·G·沃穆思;B·吉思伦;J·-M·康特里拉斯;M·朱伯特  
地址 比利时比尔斯  
颁证日  
国际申请 2005-09-16 PCT/EP2005/054604  
进入国家日期 2007.03.21  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 邹 锋;刘 玥  
国省代码 比利时;BE  
主权项 一种式(I)的化合物, 其N-氧化物形式、加成盐或立体化学异构体形式,其中: m为0、1或2,且当m为0时,意指直接键; n为0、1、2或3,且当n为0时,意指直接键; p为0或1,且当p为0时,意指直接键; s为0或1,且当s为0时,意指直接键; t为0或1,且当t为0时,意指直接键; X为C=O)或CHR8;其中 R8为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、-C(=O)-NR17R18、羟基羰基、芳基C1-6烷氧基羰基、杂芳基、杂芳基羰基、杂芳基C1-6烷氧基羰基、哌嗪基羰基、吡咯烷基、哌啶基羰基、C1-6烷氧基羰基、被选自羟基、氨基、芳基及杂芳基的取代基所取代的C1-6烷基;被选自羟基、氨基、芳基及杂芳基的取代基所取代的C3-7环烷基;被羟基、羟基C1-6烷基、羟基C1-6烷氧基C1-6烷基取代的哌嗪羰基;被羟基C1-6烷基取代的吡咯烷基;或被一个或两个选自羟基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基(二羟基)C1-6烷基或C1-6烷氧基(羟基)C1-6烷基的取代基所取代的哌啶基羰基; R17及R18各自独立地选自氢、C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、羟基C1-6烷基(C1-6烷基)或羟基C1-6烷基(芳基C1-6烷基); 为-CR9=C<且虚线为一个键,-C(=O)-CH<,-C(=O)-N<,-CHR9-CH<或-CHR9-N<;其中 每个R9独立地为氢或C1-6烷基; R1为氢、芳基、杂芳基、C1-6烷氧基羰基、C1-12烷基或被一个或两个独立选自羟基、芳基、杂芳基、氨基、C1-6烷氧基、单-或二(C1-6烷基)氨基、吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基、C1-6烷基哌嗪基、芳基C1-6烷基哌嗪基、杂芳基C1-6烷基哌嗪基、C3-7环烷基哌嗪基及C3-7环烷基C1-6烷基哌嗪基的取代基所取代的C1-12烷基; R2为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、杂芳基C1-6烷氧基、苯硫基、羟基C1-6烷基羰基、被选自氨基、芳基及杂芳基的取代基所取代的C1-6烷基;或被选自氨基、芳基及杂芳基的取代基所取代的C3-7环烷基; R3为氢、C1-6烷基、杂芳基、C3-7环烷基、被选自羟基、氨基、芳基及杂芳基的取代基所取代的C1-6烷基;或被选自羟基、氨基、芳基及杂芳基的取代基所取代的C3-7环烷基; R4及R5各自独立地为氢、卤素、C1-6烷基、多卤C1-6烷基、氰基、氰基C1-6烷基、羟基、氨基或C1-6烷氧基;或 R4及R5一起可任选地形成一种选自亚甲基二氧或亚乙基二氧的二价基团; R6为氢、C1-6烷氧基羰基或C1-6烷基; 当p为1时,则R7为氢、芳基C1-6烷基、羟基或杂芳基C1-6烷基; Z为选自下列的基团: 其中 每个R10或R11各自独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、C1-6烷基、硝基、多卤C1-6烷基、氰基、氰基C1-6烷基、四唑C1-6烷基、芳基、杂芳基、芳基C1-6烷基、杂芳基C1-6烷基、芳基(羟基)C1-6烷基、杂芳基(羟基)C1-6烷基、芳基羰基、杂芳基羰基、C1-6烷基羰基、芳基C1-6烷基羰基、杂芳基C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基、C3-7环烷基羰基、C3-7环烷基(羟基)C1-6烷基、芳基C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基C1-6烷氧基C1-6烷基、羟基C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基C2-6链烯基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基氧基、氨基羰基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、羟基羰基、羟基羰基C1-6烷基及-(CH2)v-(C(=O)r)-(CHR19)u-NR13R14;其中 v为0、1、2、3、4、5或6,且当v为0时,意指直接键; r为0或1,且当r为0时,意指直接键; u为0、1、2、3、4、5或6,且当u为0时,意指直接键; R19为氢或C1-6烷基; R12为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、被选自羟基、氨基、C1-6烷氧基及芳基的取代基所取代的C1-6烷基;或被选自羟基、氨基、芳基及C1-6烷氧基的取代基所取代的C3-7环烷基; R13及R14各自独立地选自氢、C1-12烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基磺酰基、芳基C1-6烷基羰基、C3-7环烷基、C3-7环烷基羰基、-(CH2)k-NR15R16、被选自羟基、羟基羰基、氰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基、芳基或杂芳基的取代基所取代的C1-12烷基;或被选自羟基、C1-6烷氧基、芳基、氨基、芳基C1-6烷基、杂芳基或杂芳基C1-6烷基的取代基所取代的C3-7环烷基;或 R13及R14与其所连的氮一起可任选地形成吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基或被选自C1-6烷基、芳基C1-6烷基、芳基C1-6烷氧基羰基、杂芳基C1-6烷基、C3-7环烷基及C3-7环烷基C1-6烷基的取代基所取代的哌嗪基;其中 k为0、1、2、3、4、5或6,且当k为0时,意指直接键; R15及R16各自独立地选自氢、C1-6烷基、芳基C1-6烷氧基羰基、C3-7环烷基、被选自羟基、C1-6烷氧基、芳基及杂芳基的取代基所取代的C1-12烷基;及被选自羟基、C1-6烷氧基、芳基、芳基C1-6烷基、杂芳基及杂芳基C1-6烷基的取代基所取代的C3-7环烷基;或 R15及R16与其所连的氮一起可任选地形成吗啉基、哌嗪基或被选自C1-6烷氧基羰基所取代的哌嗪基; 芳基为苯基或萘基; 每个苯基或萘基可任选地被一个  
摘要 本发明提供式(I)化合物,其作为p53-MDM2相互作用的抑制剂的用途以及包含该式(I)化合物的药物组合物,其中n,m,p,s,t,R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,X,Y,Q及Z具有所定义的意义。  
国际公布 2006-03-30 WO2006/032631 英  
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