公开(公告)号
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CN1997646A
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公开(公告)日
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2007.07.11
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申请(专利)号
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CN200580019450.4
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申请日期
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2005.06.14
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专利名称
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作为β-分泌酶抑制剂的二苯基咪唑并嘧啶胺和二苯基咪唑并咪唑胺
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I;C07D491/20(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.6.16 US 60/580,187
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申请(专利权)人
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惠氏公司
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发明(设计)人
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迈克尔·索蒂里奥斯·马拉马斯;詹姆斯·约瑟夫·艾尔代伊;伊万·苏万迪·古纳万;基思·道格拉斯·巴恩斯;马修·罗伯特·约翰逊;惠 钰
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2005-06-14 PCT/US2005/020736
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进入国家日期
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2006.12.14
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专利代理机构
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北京律盟知识产权代理有限责任公司
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代理人
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王允方;刘国伟
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式I化合物: 其中X为N、NO或CR19; Y为N、NO或CR11; Z为N、NO或CR20,其限制条件为X、Y或Z中不超过两者可为N或NO; R1和R2各自独立地为H、CN或视情况经取代的C1-C4烷基; R3和R4各自独立地为H或视情况经取代的C1-C4烷基,或R3和R4可合起来形成视情况含有一或两个选自O、N或S的杂原子的3元至7元环,或R3可与其所连接的原子和相邻碳原子合起来形成双键; R5和R6各自独立地为H、卤素、NO2、CN、OR13、NR14R15或各视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基,或当连接至相邻碳原子时,R5和R6可与其所连接的原子合起来形成视情况含有一或两个选自O、N或S的杂原子的视情况经取代的5元至7元环; R7、R8、R9、R10、R11、R19和R20各自独立地为H、卤素、NO2、CN、OR16、NR17R18或各视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基; m为0或1; n为0、1、2或3; 为单键或双键,其限制条件为当m为0时,则必须为单键; R12、R13和R16各自独立地为H或各视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基或芳基;且 R14、R15、R17和R18各自独立地为H或C1-C4烷基;或 其互变异构体、其立体异构体或其医药学上可接受的盐。
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摘要
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本发明提供一种式(I)的化合物及其用于治疗性治疗、预防或改善患者以升高的β淀粉样沉积物或β淀粉样蛋白含量表征的疾病或病症的用途。
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国际公布
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2006-01-26 WO2006/009655 英
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