公开(公告)号
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CN101096373A
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公开(公告)日
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2008.01.02
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申请(专利)号
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CN200610010235.4
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申请日期
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2006.06.28
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专利名称
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头孢替安二水二盐酸盐的制备方法
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主分类号
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C07D501/36(2006.01)I
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分类号
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C07D501/36(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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哈药集团制药总厂
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发明(设计)人
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金乃岩;朱彦民;王 彪;张 伟;王宝宇;张天娇;赵 飞
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地址
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150086黑龙江省哈尔滨市南岗区学府路109号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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黑龙江;23
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主权项
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一种头孢替安二水二盐酸盐的制备方法,其特征在于:分为以下几个步骤: a.[3-[[[(N,N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫杂-1H-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸]盐酸的制备, 用一种溶媒做溶剂,加入一种络合物,7-氨基头孢霉烷酸反应完全后加一种溶媒,并滴加一种酸,制得[3-[[[(N,N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸]盐酸 反应方程式 7-氨基头孢霉烷酸 [(N,N)-二甲基-氨基-乙基]-5-巯基-四氮唑 [3-[[[(N,N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫杂-1H-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸]盐酸 [3-[[[(N,N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫杂-1H-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸]二盐酸 [3-[[[(N,N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫杂-1H-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸]盐酸 b.用一种溶媒做溶剂,加入甲酰氨基-噻唑基-4-乙酸,在二氯亚砜化作用下制得甲酰氨基-噻唑基-4-乙酰氯,化学式为: c.用一种混合溶媒做溶剂,在一定温度下将化合物I溶解,降温后,加入化合物,制得甲酰头孢替安,化学反应方程式为: d.在一种混合溶媒中加入一种无机酸做溶剂,投入化合物(III),制得头孢替安粗品,其化学式为:
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摘要
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本发明涉及一种抗菌药物7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酰氨基]-[3-[[[(N,N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸]二水二盐酸无菌原料药的合成,该药品的化学分子式如上:本发明生产的头孢替安粗品含量高,色极好,杂质残留的非常少,本发明在9步头孢替安无菌粉生产中,对成品头孢外观颜色在反映体系中加入了硫代硫酸钠试剂,解决了这一难题。
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国际公布
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