公开(公告)号
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CN101155790A
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公开(公告)日
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2008.04.02
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申请(专利)号
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CN200680011491.3
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申请日期
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2006.03.02
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专利名称
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1,2,4-三嗪衍生物、其制备和其在人治疗中的应用
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主分类号
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C07D253/06(2006.01)I
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分类号
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C07D253/06(2006.01)I;A61K31/66(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2005.3.3 FR 0502152
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申请(专利权)人
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皮埃尔法布尔制药公司
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发明(设计)人
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伊丽莎白·杜邦-帕斯莱格;伊莎贝尔·勒罗伊;让-弗朗索瓦·帕图索;迪迪埃·洪克罗;伊夫·里瓦尔;安德烈·德尔洪
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地址
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法国布洛涅-比扬古
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颁证日
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国际申请
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2006-03-02 PCT/FR2006/000469
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进入国家日期
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2007.10.09
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专利代理机构
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北京集佳知识产权代理有限公司
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代理人
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刘晓东;顾晋伟
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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通式I的3,5-二氧代-(2H,4H)-1,2,4-三嗪衍生物,以及药学上可接受的碱的加成盐和具有不对称碳的化合物的各种对映体,以及它们所有比例的混合物,尤其包括外消旋混合物, 其中 -R1和R2可相同或不同,并代表线型或支化的C1-C7烷基或烯基、被基团例如三氟甲基、C5-C6环烷基、腈基、C1-C4烷氧基羰基乙烯基、羟基羰基乙烯基、C1-C4烷氧基羰基、羧酸酯基、苄氧基或苯基取代的C1-C6烷基(其中所述苯环可以被一个或多个基团例如C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基、卤素或三氟甲基取代), -YR3代表氧或NR3,其中R3代表氢、线型或支化的C1-C7烷基或烯基、被基团例如三氟甲基或苯基取代的C1-C6烷基(其中所述苯环可以被一个或多个基团例如C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基、卤素或三氟甲基取代), -Z代表能与式I中苯基的邻位、间位或对位结合的氧原子或碳原子, -n当Z=C时,n可为0~5,或当Z=O时,n可为2~4, -X代表氧或硫, -R4、R5、R6、R7和R8代表氢或氟, -R9、R10和R11代表氢或线型或支化的C1-C5烷基。
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摘要
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本发明涉及通式(I)的3,5-二氧代-(2H,4H)-1,2,4-三嗪衍生物,以及药学上可接受的碱加成盐,和具有不对称碳的化合物的各种对映体,以及它们所有比例的混合物,尤其包括外消旋混合物,其中:R1和R2相同或不同,代表支化或线型的C1-C7烷基或烯基、被例如三氟甲基、C5-C6环烷基、腈基、C1-C4烷氧基羰基乙烯基、羟基羰基乙烯基、C1-C4烷氧基羰基、羧酸酯基、苄氧基或苯基取代的C1-C6烷基(其中所述苯环任选地被一个或多个基团例如C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基、卤素、三氟甲基取代);YR3代表氧或NR3,其中R3代表氢、线型或支化的C1-C7烷基或烯基、被例如三氟甲基或苯基取代的C1-C6烷基(其中所述苯环任选地被一个或多个基团例如C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基、卤素、三氟甲基取代);Z代表能与式I苯基的邻位、间位或对位结合的氧原子或碳原子;当Z=C时,n可为0~5或当Z=O时n可为2~4;X代表氧或硫;R4、R5、R6、R7和R8代表氢或氟;R9、R10和R11代表氢或线型或支化的C1-C5烷基。
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国际公布
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2006-09-08 WO2006/092507 法
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