公开(公告)号
|
CN1993335A
|
公开(公告)日
|
2007.07.04
|
申请(专利)号
|
CN200580025613.X
|
申请日期
|
2005.07.26
|
专利名称
|
代谢型谷氨酸受体的二氢茚酮增效剂
|
主分类号
|
C07D257/04(2006.01)I
|
分类号
|
C07D257/04(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2004.7.30 US 60/592,549
|
申请(专利权)人
|
默克公司
|
发明(设计)人
|
A·B·平克顿;J·-M·韦尼耶;R·V·库贝;J·H·哈钦森;C·博纳福;T·卡梅尼卡
|
地址
|
美国新泽西州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2005-07-26 PCT/US2005/026867
|
进入国家日期
|
2007.01.29
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
刘 冬;赵苏林
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
一种式I化合物及其药物可接受盐和各非对映异构体: 其中: A是苯基或吡啶基; W选自: (1)四唑基, (2)CO2H, (3)NHSO2C1-6烷基, (4)NHSO2-苯基,其中苯基未被取代或被C1-6烷基取代,和 (5)CONHCO-C1-6烷基; X选自: (1)-O-, (2)-S-,和 (3)键; (4)-O-苯基-, (5)-S-苯基-,和 (6)-苯基-; Y选自: (1)-O-, (2)-NH(CO)-,和 (3)键; R1a和R1b独立选自: (1)氢, (2)C1-6烷基,其未被取代或被选自以下的取代基取代: (a)卤素, (b)羟基,和 (c)苯基,其中所述苯基未被取代或被1-5个独立选自卤素、氰基、CF3、羟基、C1-6烷基和OC1-6烷基的取代基取代, (3)C3-7环烷基,其未被取代或被卤素、羟基或苯基取代,和 (4)苯基,其中所述苯基未被取代或被1-5个独立选自卤素、羟基、氰基、CF3、C1-6烷基和OC1-6烷基的取代基取代,其中C1-6烷基和OC1-6烷基是直链或支链的,且任选被1-5个卤素取代; R2选自: (1)卤素, (2)羟基, (3)OC1-6烷基,和 (4)C1-6烷基,其未被取代或被卤素、羟基或苯基取代; R3选自: (1)卤素,和 (2)C1-6烷基,其未被取代或被卤素、羟基或苯基取代; R4可包括多个取代基,独立选自: (1)氢, (2)卤素, (3)C1-6烷基,和 (4)-O-C1-6烷基, 或R4可在相邻碳处与苯环连接,形成二氢呋喃环; m是选自0、1、2和3的整数; n是选自0、1、2、3、4、5和6的整数。
|
摘要
|
本发明涉及是代谢型谷氨酸受体(包括mGluR2受体)的增效剂的化合物,其可用于治疗或预防与谷氨酸功能紊乱有关的神经疾病和精神疾病和代谢型谷氨酸受体参与其中的疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物,以及这些化合物和组合物在预防或治疗代谢型谷氨酸受体参与其中的这种疾病中的用途。
|
国际公布
|
2006-02-09 WO2006/015158 英
|