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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:抑制BCL蛋白与结合伴侣的相互作用的化合物和方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

抑制BCL蛋白与结合伴侣的相互作用的化合物和方法

公开(公告)号 CN101006065A  
公开(公告)日 2007.07.25  
申请(专利)号 CN200580028128.8  
申请日期 2005.06.17  
专利名称 抑制BCL蛋白与结合伴侣的相互作用的化合物和方法  
主分类号 C07D261/02(2006.01)I  
分类号 C07D261/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.6.17 US 60/580,616;2005.3.7 US 60/659,301  
申请(专利权)人 英菲尼蒂药物公司  
发明(设计)人 A·C·喀斯特罗;W·邓;K·M·迪派;M·A·弗雷;C·C·弗里兹;A·T·乔吉斯伊凡格里诺斯;M·J·格罗甘;N·哈菲兹;E·B·霍尔森;B·T·霍普金斯;N·O·科奈;T·刘;D·A·曼;L·A·马库里尔;D·A·斯尼德;D·J·翁德伍德;A·A·惠尔;L-C·于;L·张  
地址 美国麻萨诸塞州  
颁证日  
国际申请 2005-06-17 PCT/US2005/021524  
进入国家日期 2007.02.16  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隋晓平  
国省代码 美国;US  
主权项 式1的化合物或其可药用的盐、溶剂化物或水合物: 其中 Y是-C(R9)2-、-C(O)-、-C(S)-或-C(=NR10)-; X是-N(R11)-、任选地被取代的苯基或是键; X′每次出现时独立地表示O、N(R10)或S; m是0、1、2、3、4、5或6; n每次出现时独立地表示0、1、2、3、4、5或6; R1是烷基、芳烷基、杂芳烷基、具有式1a或1b: 其中 R12每次出现时独立地表示H、烷基、芳基、杂芳基或芳烷基;其中任何两个R12的情况可以被共价键连接; Ar1是具有6-14个环原子的单环或二环芳基;或具有5-14个环原子的单环或二环杂芳基,其中1、2或3个环原子独立地是S、O或N; W是键;或二价烷基、链烯基或炔基链; Z是键、-(C(R12)2)n-或-X′(C(R12)2)n-; R13和R14独立地是H、烷基、芳基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基或-A1-A2-A3;或者R13和R14一起形成单环或多核环;或者R13和R14与R15一起形成环烯基环、芳族环或杂芳族环; R15是卤素、羟基、烷氧基、芳基、芳氧基、酰氧基、-N(R10)2、酰基氨基、芳烷基、硝基、酰硫基、甲酰胺、羧基、腈、-COR10、-CO2R10、-N(R10)CO2R10、-OC(O)N(R10)2、-N(R10)SO2R19、-N(R10)C(X’)N(R19)2,-N(R10)(C(R9)2)n-A1-A2-A3、-(C(R9)2)n-卤素或-CH2O-杂环基;或者R15与R13和R14一起形成环烯基环、芳族环或杂芳族环; R16每次出现时独立地表示H、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、卤素、羟基、烷氧基、芳氧基、酰氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、芳烷基氨基、硝基、酰硫基、甲酰胺、羧基、腈、-COR10、-CO2R10、-N(R10)CO2R10、-OC(O)N(R10)2、-N(R10)SO2R10或-N(R10)C(X′)N(R10)2;其中任何两个R16的情况可以通过共价键连接而形成环; Ar2每次出现时独立地表示具有6-14个环原子的单环或二环芳基;或具有5-14个环原子的单环或二环杂芳基,其中1、2或3个环原子独立地是S、O或N; X1每次出现时独立地表示键、O、S、S(O)、S(O)2、S(O)3、氨基、烷基氨基二基、烷氧基二基、烷基二基、链烯基二基、炔基二基、酰氨基、羰基、-N(R10)CO2-、-OC(O)N(R10)-或-N(R10)C(X’)N(R10)-; X2每次出现时独立地表示H、卤素、羟基、烷氧基、芳氧基、酰氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、芳烷基氨基、硝基、酰硫基、甲酰胺、羧基、腈、-COR10、-CO2R10、-N(R10)CO2R10、-OC(O)N(R10)2、-N(R10)SO2R10、-N(R10)C(X′)N(R10)2或-CH2O-杂环基;和 q每次出现时独立地表示1、2、3、4或5; R2和R7独立地是H、羟基、烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基或酰基氨基;或者R2和R7一起形成-OC(O)O-键、-N(R10)C(O)N(R10)-键或包含1至6个碳原子和0、1或2个氮、氧或硫原子从而形成5-8员环的任选地被取代的共价键;或者R7是与R8结合的键; R3和R6每次出现时各自独立地表示H、羟基或烷基; R4和R5每次出现时各自独立地表示H或烷基; R8是H、支链或直链烷基或链烯基、环烷基、杂环烷基、二环烷基、与R7结合的键、被芳烷基取代的杂环基或者具有式1c: 其中p是0、1、2、3、4、5或6;和 R17是芳基、环烷基、环烯基、杂环基、烷氧基、杂芳基、-OR18、-SR18、-N(R18)2、-N(R10)CO2-烷基、-CO2R10、-C(O)N(R10)芳基或包含8-14个碳原子的多核环;其中R18每次出现时独立地是H、烷基、芳基、芳烷基、酰基、-A1-A2-A3或-CR9=CR9(C(R9)2)nCR9=C(R9)2;或者两个R18一起形成环; R9每次出现时独立地表示H或烷基; R10和R11每次出现时独立地表示H、烷基、芳基、环烷基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基; R19每次出现时独立地表示H、烷基、芳基、环烷基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基或-A1-A2-A3; A1和A3每次出现时各自独立地表示烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基; A2每次出现时独立地表示O、N(R10)、S或是键;和 1所示化合物的任何立体中心上的立体化学构型是R构型、S构型或这些构型的混合物。  
摘要 本发明一方面涉及与Bcl蛋白结合并抑制Bcl功能的异唑啉衍生物。本发明另一方面涉及包含本发明的异唑啉衍生物的组合物。本发明提供了一些用于治疗和控制与过度增生有关的病症(如癌症)的方法。  
国际公布 2006-01-26 WO2006/009869 英  
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