公开(公告)号
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CN101035774A
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公开(公告)日
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2007.09.12
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申请(专利)号
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CN200580034029.0
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申请日期
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2005.10.03
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专利名称
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用于治疗前列腺素D2介导的疾病的CRTH2受体活性调节剂
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主分类号
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C07D261/08(2006.01)I
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分类号
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C07D261/08(2006.01)I;C07D213/65(2006.01)I;C07D333/16(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D333/28(2006.01)I;C07D333/22(2006.01)I;C07D307/42(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07C57/30(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.10.5 GB 0422057.0
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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罗杰·V·邦纳特;蒂莫西·J·卢克;加里·佩劳杜;斯蒂芬·索姆
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2005-10-03 PCT/GB2005/003794
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进入国家日期
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2007.04.05
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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封新琴;巫肖南
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(I)化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物: 其中 X为YCR1R2或CR3=CR4, A为芳基或杂芳基,任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:氢、卤素、CN、OH、SH、硝基、S(O)nR5(其中n为0、1或2)、OR5、NR6R7或C1-6烷基,后一基团任选被一个或多个卤原子取代; B为芳基或杂芳基,任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:氢、卤素、CN、OH、SH、硝基、CO2R6、COR6、SO2R8、OR8、SR8、SOR8、SO2NR9R10、CONR9R10、NR9R10、NHSO2R8、NR8SO2R8、NR8CO2R8、NHCOR8、NR8COR8、NR6CONR6R7、NR6SO2NR6R7、芳基、杂芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基或C1-6烷基,后四个基团任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:卤素、C3-C7环烷基、OR6、NR6R7、S(O)nR5(其中n为0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R5; X和B相互邻位连接至所述芳基环或杂芳基环上, Y为键、O、S(O)n(其中n为0、1或2)、NR3或CR1R2; R1和R2独立表示氢原子、卤素、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基或C1-6烷基,后四个基团任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:卤素、C3-C7环烷基、NR3R4、OR3、S(O)nR5(其中n为0、1或2); 或者 R1和R2一起可形成3-8元环,所述环任选含有选自O、S、NR11中的一个或多个原子,并且其本身任选被一个或多个C1-C3烷基或卤素取代; R3和R4独立表示氢或C1-6烷基; R5为C1-6烷基或C3-C7环烷基,所述烷基或环烷基任选被一个或多个卤原子取代, R6和R7独立表示氢原子、C1-C6烷基或C3-C7环烷基,所述烷基或环烷基任选被一个或多个卤原子取代, R8表示芳基、杂芳基、C3-C7环烷基或C1-6烷基,后两个基团可任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:卤素、C3-C7环烷基、芳基、杂芳基、OR6和NR6R7、S(O)nR5(其中n为0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R5; R9和R10独立表示芳基或杂芳基、氢、C3-C7环烷基或C1-6烷基,后两个基团任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:卤素、C3-C7环烷基、芳基、杂芳基、OR6和NR6R7、S(O)nR5(其中n为0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7; 或者 R9和R10与连接它们的氮原子一起可形成3-8元饱和杂环,所述杂环任选含有选自O、S(O)n(其中n为0、1或2)、NR11中的一个或多个原子,并且其本身任选被C1-C3烷基或卤素取代;以及 R11表示氢原子、C1-6烷基、C3-C7环烷基、SO2R5或COC1-C4烷基, 条件是: ·当Y为O,A为苯基时,则B不为芳基或含有一个或多个氮原子的六元芳族杂环或者含有一个或多个O、N、S原子的6,6或6,5稠合双环;以及 ·当Y为O,B为苯基或含有一个或多个O、N、S原子的6,6或6,5稠合双环时,则A不是芳基。
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摘要
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本发明涉及取代的酸,它们是可用于治疗哮喘的药物化合物;含有它们的药物组合物;和它们的制备方法。
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国际公布
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2006-04-13 WO2006/037982 英
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