3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酰氯的合成方法
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公开(公告)号
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CN101016272A
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公开(公告)日
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2007.08.15
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申请(专利)号
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CN200710067354.8
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申请日期
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2007.02.14
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专利名称
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3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酰氯的合成方法
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主分类号
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C07D261/18(2006.01)I
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分类号
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C07D261/18(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江工业大学;浙江利民化工有限公司
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发明(设计)人
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陈志卫;苏为科;闫伟华;李 峰;赖晓春;濮发祥
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地址
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310014浙江省杭州市下城区朝晖六区
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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杭州天正专利事务所有限公司
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代理人
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黄美娟;袁木棋
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种如式II所示的3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酰氯的合成方法，其特征在于以双(三氯甲基)碳酸酯和如式I所示的3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酸为原料，在有机胺催化剂的作用下在有机溶剂中于0～120℃反应1～20小时，回收有机溶剂制得所述式II所示的3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酰氯，所述的反应物投料物质的量比3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酸∶双(三氯甲基)碳酸酯∶有机胺催化剂为1∶0.33～3∶0.01～0.8，反应式如下：
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摘要
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本发明涉及一种抗生素氟氯西林钠的关键中间体3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酰氯的化学合成方法，即以双(三氯甲基)碳酸酯和3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酸为原料，在有机胺催化剂的作用下在有机溶剂中于0～120℃反应1～20小时，回收有机溶剂制得所述3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酰氯。本发明的工艺路线先进，工艺条件合理，革除了传统氯化试剂氯化亚砜、三氯氧磷的使用，从根本上消除了传统工艺安全隐患大、三废污染严重等问题，本工艺操作简单安全，反应收率高，生产成本低，基本无三废，具有大的实施价值和社会经济效益。
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国际公布
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