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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:螺环凝血酶受体拮抗剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

螺环凝血酶受体拮抗剂

公开(公告)号 CN101146781A  
公开(公告)日 2008.03.19  
申请(专利)号 CN200680009718.0  
申请日期 2006.03.29  
专利名称 螺环凝血酶受体拮抗剂  
主分类号 C07D263/52(2006.01)I  
分类号 C07D263/52(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2005.3.31 US 60/666,931  
申请(专利权)人 先灵公司  
发明(设计)人 S·查卡拉曼尼尔;M·V·契里亚;Y·夏  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2006-03-29 PCT/US2006/011499  
进入国家日期 2007.09.25  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王颖煜;黄可峻  
国省代码 美国;US  
主权项 通过结构式I表示的化合物: 式I 或所述化合物的可药用盐,其中 表示双键或单键,只要化合价要求允许;条件是当R10相连的碳是双键的一部分时R10不存在; B为-(CH2)n3-、-(CH2)-O-、-(CH2)S-、-(CH2)-NR6、-C(O)NR6、-NR6C(O)-、-(CH2)n4CR12=CR12a(CH2)n5-或-(CH2)n4C≡C(CH2)n5-,其中n3为0-5,n4和n5独立为0-2,且R12和R12a独立选自氢、烷基和卤素; A,E,G,J,K,M和U独立选自-N(R54)-、-(CR1R2)-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-和条件是A,E,G,J,K,M和U的选择不导致氧或硫原子的相邻,且在所述的氧、氮或硫原子之间至少存在一个碳原子; 每个n为0、1或2,条件是n变量不能全部为0,且n变量的总数不能超过7; Het为5至14个原子的单-、双-或三环杂芳香基团,包含1至13个碳原子和1至4个独立选自N、O和S的杂原子,条件是在杂芳香基团中不存在相邻的氧或硫原子,其中环氮可以形成N-氧化物或与烷基形成四价基团,其中Het通过碳原子环成员与B相连,其中Het基团被1至4个部分W取代,其中每个W独立选自以下基团:氢;烷基;氟烷基;二氟烷基;三氟烷基;环烷基;杂环烷基;被烷基或烯基取代的杂环烷基;烯基;R21-芳基烷基;R21-芳基-烯基;杂芳基;杂芳基烷基;杂芳基烯基;羟基烷基;二羟基烷基;氨基烷基;烷基氨基烷基;二-(烷基)-氨基烷基;硫代烷基;烷氧基;烯基氧基;卤素;-NR4R5;-CN;-OH;-C(O)OR17;-COR16;-OS(O2)CF3;-CH2OCH2CF3;烷硫基;-C(O)NR4R5;-OCHR6-苯基;苯氧基烷基;-NHCOR16;-NHSO2R16;联苯基;-OC(R6)2COOR7;-OC(R6)2C(O)NR4R5;被烷基、氨基或-NHC(O)OR17取代的烷氧基;芳基;被1至3个独立选自烷基、卤素、烷氧基、亚甲二氧基、羧酸、羧酰胺、胺、脲、酰胺、磺酰胺、-CN、-CF3、-OCF3、-OH、烷基氨基-、二-(烷基)氨基-、-NR25R26烷基-、羟基烷基-、-C(O)OR17、-COR17、-NHCOR16、-NHS(O)2R16、-NHS(O)2CH2CF3、-C(O)NR25R26、-NR25-C(O)-NR25R26、-S(O)R16、-S(O)2R16和-SR16的取代基取代的芳基; 或任选被-NR1R2、-NR1COR2、-NR1CONR1R2、-NR1C(O)OR2、-NR1S(O)2R2、-NR1S(O)2NR1R2、-C(O)OH、-C(O)OR1、-CONR1R2杂芳基、羟基烷基、烷基或-S(O)2-烷基取代的烷基;-C(O)NR4R5或杂芳基;其中在Het环上相邻的碳可以任选与亚甲二氧基形成环; R1和R2独立选自氢、烷基、氟烷基、二氟烷基、三氟烷基、环烷基、烯基、烷氧基、芳基烷基、芳基烯基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、羟基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、芳基和硫代烷基;或 当R1和R2连于氮上时,一起形成4至10个原子的单或双环杂环,带有1-3个选自-O-、-N-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-和的杂原子,条件是S和O环原子彼此不相邻,其中所述的杂环是未取代的或,被一个或多个选自烷基、卤素、羟基、烷氧基、芳基氧基和芳基烷氧基的基团取代; R6为氢、烷基或苯基; R7为氢或烷基; 每个R13独立选自氢、烷基、环烷基、卤代烷基、卤素、-(CH2)n6NHC(O)OR16b、-(CH2)n6NHC(O)R16b、-(CH2)n6NHC(O)NR4R5、-(CH2)n6NHSO2R16、-(CH2)n6NHSO2NR4R5和-(CH2)n6C(O)NR28R29,其中n6为0-4; 每个R14独立选自氢、烷基、-OH、烷氧基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环烷基、卤素、卤代烷基、-(CH2)n6NHC(O)OR16b、-(CH2)n6NHC(O)R16b、-(CH2)n6NHC(O)NR4R5、-(CH2)n6NHSO2R16、-(CH2)n6NHSO2NR4R5和-(CH2)n6C(O)NR28R29,其中n6为0-4;其中R4和R5独立选自氢、烷基、苯基、苄基和环烷基,或R4和R5与它们所连的氮可以一起形成环,其中所述的由R4和R5形成的环任选被=O、OH、OR1或-C(O)OH取代;或 R13和R14一起形成3-6个环原子的螺环或杂螺环,其中所述的杂螺环含有2至5个碳环原子和1或2个选自O、S和N的杂环原子; R16独立选自氢、烷基、苯基和苄基; R16a独立选自氢、烷基、苯基和苄基; R16b为氢、烷氧基、烷基、烷氧基烷基-、R22-O-C(O)-烷基-、环烷基、R21-芳基、R21-芳基烷基、卤代烷基、烯基、卤素取代的烯基、炔基、卤素取代的炔基、R21-杂芳基、(R21-杂芳基)-烷基-、(R21-杂环烷基)-烷基-、R28R29N-烷基-、R28R29N-C(O)-烷基-、R28R29N C(O)O-烷基-、R28OC(O)N(R29)-烷基-、R28S(O)2N(R29)-烷基-、R28R29N-C(O)-N(R29)-烷基-、R28R29N-S(O)2N(R29)-烷基-、R28- C(O)N(R29)-烷基-、R28R29N-S(O)2-烷基-、HOS(O)2-烷基-、(OH)2P(O)2-烷基-、R28-S-烷基-、R28-S(O)2-烷基-或羟基烷基; R17独立选自氢、烷基、苯基和苄基; R18和R19为氢、烷基、芳基、R21-芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、芳基氧基烷基、芳基烷氧基烷基、杂芳基氧基烷基、杂芳基烷氧基烷基、环烷基氧基烷基、(杂环基)烷基氧基烷基、烷氧基烷基氧基烷基、-S(O)2-烷基、-C(NH)NR1R2或被一个或两个选自环烷基、卤素、羟基、-NR1R2、-NR1C(O)R2、-NR1C(O)NR1R2、-NR1C(O)OR2、-NR1S(O)2R2、-NR1S(O)2NR1R2、-C(O)OH、-C(O)OR1和-C(O)NR1R2的部分取代的烷基;或 R18  
摘要 本文公开下式杂环-取代的三环,或所述化合物、异构体或外消旋混合物的可药用盐或溶剂合物,其中表示任选的双键,点线为任选的键或没有键,当化合价要求允许时导致双键或单键,其中An、En、Mn、Un、Gn、Jn、Kn、R9、R10、R11、R32、R33、B和Het如本文定义的,其余取代基如在说明书中所定义,以及公开含有它们的药用组合物和通过施用所述化合物治疗血栓症、动脉粥样硬化、再狭窄、高血压心绞痛心律失常心力衰竭和癌症相关疾病的方法。与其它心血管药剂的联合也是要求保护的。  
国际公布 2006-10-05 WO2006/105217 英  
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