公开(公告)号 | CN101125834A |
公开(公告)日 | 2008.02.20 |
申请(专利)号 | CN200610030107.6 |
申请日期 | 2006.08.15 |
专利名称 | 一种合成抗艾滋病药物依法韦仑的方法 |
主分类号 | C07D265/18(2006.01)I |
分类号 | C07D265/18(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 上海立科药物化学有限公司 |
发明(设计)人 | 张芳江 |
地址 | 200062上海市普陀区泸定路329弄17号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海上大专利事务所 |
代理人 | 王 正 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种合成抗艾滋病药物依法韦仑的方法,该化合物的结构式为: 其合成步骤如下: 用结构式为的化合物I和环丙基乙炔的取代物为原料,在有机溶剂存在下,二者的摩尔配比为1∶1~1∶3,反应温度为-78℃~10℃,在配体和催化剂(或者无催化剂)的作用下,中间体I与配体的摩尔比为1∶1~1∶2,反应1~8小时得到合成依法韦仑的关键中间体II,其结构式为: |
摘要 | 本发明公开了一种合成抗艾滋病药物依法韦仑的方法。其合成步骤为:以4-氯-2-三氟乙酰基苯胺为原料,用保护基将N上的一个氢保护后在配体的作用下和环丙基乙炔的取代物反应,得到一个手性的中间体,手性中间体再经过关环,脱保护基反应最终得到产物依法韦仑。本发明的合成方法具有成本低、反应路线安全、环保,所得产物手性ee值高等优点。 |
国际公布 |