| 公开(公告)号 | CN100357281C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申请(专利)号 | CN98811661.8 |
| 申请日期 | 1998.10.26 |
| 专利名称 | 双环化合物、其制备方法和包含它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D265/36(2006.01)I |
| 分类号 | C07D265/36(2006.01)I;C07D279/16(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/54(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.5.27 US 09/085,292 |
| 申请(专利权)人 | 雷迪实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·B·罗雷;V·B·罗雷;A·C·巴吉;S·卡尔萨;R·拉马努加;R·萨克拉巴提 |
| 地址 | 印度海德拉巴 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1998-10-26 PCT/US1998/022570 |
| 进入国家日期 | 2000.05.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘金辉 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物，其立体异构体、或其可药用盐 其中基团R1、R2、R3、R4以及与碳原子相连的基团R5和R6可相同或不同，代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、甲酰基或选自下述的取代或未取代的基团：烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、酰基、酰氧基、羟基烷基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、氨基烷基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、烷氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、芳烷氧羰基氨基，羧酸或其衍生物，或磺酸或其衍生物；当它们与碳原子相连时，R5和R6之一或两者均可代表氧代基团；当它们与氮原子相连时，R5和R6代表氢、羟基、甲酰基或选自下述的取代或未取代的基团：烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、酰基、酰氧基、羟基烷基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、氨基烷基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基，羧酸衍生物或磺酸衍生物；X代表选自氧、硫或NR11的杂原子，其中R11选自氢或选自下述的取代或未取代的基团：烷基、环烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基或芳烷氧羰基，所述取代基选自卤素、选择性卤代的低级烷基、羟基和选择性卤代的(C1-C3)烷氧基；Ar代表取代或未取代的二价单或稠合芳族基团或杂环基团，所述取代基选自直链或支链选择性卤代的(C1-C6)烷基、选择性卤代的(C1-C3)烷氧基、卤素、酰基、氨基、酰氨基、硫基或羧酸或磺酸或其衍生物；R7代表氢原子、羟基、烷氧基、卤素、低级烷基、芳烷基或与相邻的基团R8一起形成一个键；R8代表氢、羟基、烷氧基、卤素、低级烷基、酰基或芳烷基或R8与R7一起形成一个键；R9代表氢或选自下述的取代或未取代的基团：烷基、环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基烷基、烷氧羰基、芳氧羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、酰基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基；R10代表氢或选自下述的取代或未取代的基团：烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基；Y代表氧或NR12，其中R12代表氢、烷基、芳基、羟基烷基、芳烷基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基；R10和R12一起可形成5或6元含碳原子的环状结构，其可任选地包含一个或多个选自氧、硫或氮的杂原子；由-(CH2)n-(O)m-表示的连接基团可通过氮原子或碳原子相连；n为整数1-4和m为整数0或1，条件是当该连接基团通过碳原子相连且R5或R6代表氧代基团且X是氧原子时，R9不代表氢原子； 其中当由R1-R4、R9、R10表示的基团和与碳原子相连的基团R5和R6被取代时，取代基选自卤素、羟基或硝基，或选自下述的取代或未取代的基团：烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳烷基、芳烷氧基烷基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、酰基、酰氧基、羟基烷基、氨基、酰氨基、芳基氨基、氨基烷基、芳氧基、烷氧羰基、烷基氨基、烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、羧酸或其衍生物或磺酸或其衍生物； 并且，其中当与氮原子相连的基团R5和R6被取代时，取代基选自卤原子、羟基、酰基、酰氧基或氨基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的抗肥胖和降低胆固醇血的化合物、其衍生物、其类似物、其互变异构体、其立体异构体、其多晶型物、其可药用盐、其可药用溶剂化物和包含它们的药物组合物。更具体地说，本发明涉及新的通式(Ⅰ)的β-芳基-α-氧取代的烷基羧酸、其衍生物、其类似物、其互变异构体、其立体异构体、其多晶型物、其可药用盐、其可药用溶剂化物和包含它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 1999-04-29 WO1999/020614 英 |
