| 公开(公告)号 | CN100360512C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN02825489.9 |
| 申请日期 | 2002.12.09 |
| 专利名称 | 联苯基甲基-噻唑烷二酮及其类似物以及它们作为PPAR-γ激活剂的用途 |
| 主分类号 | C07D277/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/34(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07C233/87(2006.01)I;C07C235/78(2006.01)I;C07C235/66(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K8/04(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.21 FR 01/16750 |
| 申请(专利权)人 | 盖尔德马研究及发展公司 |
| 发明(设计)人 | J·-M·贝尔纳东;L·克拉里;E·特尔拉诺瓦 |
| 地址 | 法国瓦尔邦尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-12-09 PCT/FR2002/004232 |
| 进入国家日期 | 2004.06.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅;王景朝 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 化合物，其特征在于它们符合以下的式(I)： 其中： -R1表示以下式(a)或(b)的基团： R5和R6具有如下的含义， -R2和R3，可以相同或不同，表示氢原子或含1-6个碳原子的烷基； -X表示具有如下结构的键： -CH2-N(R8)-CO-；或 -N(R8)-CO-N(R9)- 以上可以从左向右读或相反， R8和R9具有如下的含义， -R4表示： -苯基，该基团被基团R10取代， R10具有如下的含义， -吡咯基、萘基、联苯基、茚基或者苯并噻吩基，所有这些基团都未被取代或被基团R11和/或R12单或二取代， R11和R22具有如下的含义， -基团-(CH2)n-(CO)qR13， n，q和R13具有如下的含义， -金刚烷基或环戊基乙基， -基团-(CH2)n-OR13， n和R13具有如下的含义， -R5表示羟基或具有1-9个碳原子的烷氧基， -R6表示基团OR14， R14具有如下的含义， -R8表示氢原子或具有1-6个碳原子的烷基， -R9表示氢原子， -R10表示：基团-S(O)mR15， 基团-(CH2)p-COR16， 基团-O-R17， m、p、R15、R26和R17具有如下的含义， -R12和R12表示具有1-12个碳原子的烷基、具有1-9个碳原子的烷氧基、多醚基团、未被保护或被乙酰基保护的羟基、未被取代或被至少一个具有1-12个碳原子的烷基取代的氨基或未被保护或被乙酰基保护的氨基、基团-S(O)mR15或基团-(CH2)p-COR16， m、p、R15和R16具有如下的含义， -n可以取1-9范围内的值， -q可以取0或1， -R13表示基团-O-R18、或芳基， R18具有如下的含义， -m可以取0、1或2， -p可以取0、1或2， -R14表示具有1-12个碳原子的烷基， -R25表示具有1-12个碳原子的烷基， -R16表示基团-O-R21、芳基或芳烷基， R21具有如下的含义， -R17表示芳基， -R18表示氢原子或具有1-12个碳原子的烷基， -R21表示氢原子或具有1-12个碳原子的烷基， 其中所述多醚基团选自具有1-6个碳原子、其中至少插入一个氧原子的多醚基团； 所述芳基选自苯基或萘基，其未被取代或被单或二取代，取代基是卤素原子、CF3、具有1-12个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、硝基、多醚基团、未被保护或被乙酰基或苯甲酰基保护的羟基，或未被保护或被乙酰基或苯甲酰基保护的氨基或未被取代或被至少一个具有1-12个碳原子的烷基取代的氨基； 所述芳烷基选自苄基或苯乙基，其未被取代或被单或二取代，取代基是卤素原子、CF3、具有1-12个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、硝基、多醚基团、未被保护或被乙酰基或苯甲酰基保护的羟基，或未被保护或被乙酰基或苯甲酰基保护的氨基或未被取代或被至少一个具有1-12个碳原子的烷基取代的氨基； 所述杂芳基选自吡啶基、呋喃基、噻吩基和异唑基，其未被取代或被至少一种下列基团取代：卤素原子、具有1-12个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、硝基、多醚基团、未被保护或被乙酰基或苯甲酰基保护的羟基，或未被保护或被乙酰基或苯甲酰基保护的氨基或未被取代或被至少一个具有1-12个碳原子的烷基取代的氨基；并且 所述杂环基选自哌啶基、吗啉基、吡咯烷基或哌嗪基，其未被取代或被具有1-12个碳原子的烷基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的二芳族化合物，其中：R1是(a)或(b)，R5是羟基或烷氧基，R6是烷基、OR14或SR14，它们是PPARγ受体。它们可用于人用药或兽用药的药物组合物中(用于皮肤病及心血管疾病、免疫疾病和/或与脂质代谢有关的疾病)，或用在化妆品组合物中。 |
| 国际公布 | 2003-07-10 WO2003/055867 法 |
