2,4,5-三取代噻唑类化合物、其制备方法、药物组合物及其制药用途
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公开(公告)号
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CN101096363A
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公开(公告)日
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2008.01.02
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申请(专利)号
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CN200610090513.1
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申请日期
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2006.06.27
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专利名称
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2,4,5-三取代噻唑类化合物、其制备方法、药物组合物及其制药用途
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主分类号
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C07D277/40(2006.01)I
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分类号
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C07D277/40(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D277/22(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
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发明(设计)人
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李 松;郭长彬;蒋宪成;肖军海;钟 武
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地址
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100850北京市海淀区太平路27号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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北京;11
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主权项
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通式I的化合物，或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物： 其中： R1为苯基-C1-C6烷基、C1-C22烷基、C3-C10环烷基-C1-C6烷基或C3-C10环烷基，其中的苯基未被取代或被一个、两个或三个独立选自卤素、硝基、羟基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-6卤代烷基的取代基取代；并且其中的烷基和环烷基可以任选被羟基、O-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、NH-(C1-C4)-烷基或N-[(C1-C6)-烷基]2所取代，或任选被-O-、-S-、-NH-、-COO-、-CONH-所间隔； 各个R2独立地为氢、羟基、卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C1-6卤代烷基、氨基、硝基、氰基或烷基酰基； R3选自具有以下结构的基团： 其中， R4为氢、C1-C6烷基、烷基酰基、苯甲酰基或苯磺酰基；其中苯甲酰基和苯磺酰基中的苯基任选被一个或两个独立选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-6卤代烷基的取代基所取代； 各个R5独立地选自氢、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-6卤代烷基、氨基、卤素、硝基、氰基和烷基酰基； R6为氢、C1-C6烷基、烷基酰基、苯甲酰基或苯磺酰基；其中苯甲酰基和苯磺酰基中的苯基任选被一个或两个独立选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-6卤代烷基的取代基所取代； R7为C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基，其中的苯基任选被一个、两个或三个羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-6卤代烷基、氨基、卤素、硝基、氰基、烷基酰基所取代；并且其中的烷基可以被羟基、O-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、NH-(C1-C4)-烷基或N-[(C1-C6)-烷基]2取代，或任选被-O-、-S-、-NH-、-COO-、-CONH-所间隔； R8和R9各自独立选自氢；任选被羟基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和氧代所取代的并任选被-O-、-S-和-NH-、-COO-、-CONH-所间隔的C1-C22烷基；苯基-C1-C6烷基；其中的苯基任选被一个、两个或三个羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-6卤代烷基、氨基、卤素、硝基、氰基或烷基酰基所取代；或者 R8和R9与其所连接的氮原子共同形成一个五元或六元杂环，该杂环可以含有另外一个或两个独立选自N、O和S的杂原子并且可以与苯环形成稠合杂环，所述杂环例如为吗啉、哌嗪、哌啶、吡咯、咪唑烷、噻唑烷、唑烷、吲哚或二氢吲哚，所述杂环可以任选被羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-6卤代烷基、氨基、卤素、硝基或氰基所取代； 各个R10独立选自氢、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-6卤代烷基、氨基、卤素、硝基、氰基和烷基酰基； X为-(C＝O)-或-(SO2)-； Y为C1-C10亚烷基、C1-C10亚烯基或C1-C10亚炔基；所述亚烷基、亚烯基和亚炔基任选被羟基、氨基、氧代、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基所取代或任选被-O-、-S-、-NH-、-COO-、-CONH-所间隔； n为0、1、2、3或4； m为0、1、2、3或4； p为0、1、2、3或4。
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摘要
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本发明涉及具有抑制血浆PLTP活性和/或CETP活性的通式I的2，4，5-三取代噻唑类化合物或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，其中各取代基团的定义如说明书所述；通式I化合物的制备方法；包含通式I化合物的药物组合物及其在制备药物中的用途，所述药物用于治疗和/或预防哺乳动物的与血浆PLTP活性升高相关和/或与血浆CETP活性升高相关的疾病，例如动脉粥样硬化、心血管疾病和外周血管疾病等。
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国际公布
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