| 公开(公告)号 | CN1243730C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申请(专利)号 | CN00807820.3 |
| 申请日期 | 2000.05.06 |
| 专利名称 | 肉桂酰基氨基烷基-取代的苯磺酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07C311/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07C311/58(2006.01)I;C07C335/42(2006.01)I;C07C311/53(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/64(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.5.20 DE 19923086.2 |
| 申请(专利权)人 | 萨诺费-阿文蒂斯德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·希特施;H·C·恩格勒特;K·沃斯;H·戈格伦 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-05-06 PCT/EP2000/004091 |
| 进入国家日期 | 2001.11.20 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 王 杰 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I的化合物：其中X为氧、硫或氰基亚氨基；Y为-(CR(5)2)n-；Z为NH或氧；残基A(1)、A(2)和A(3)相互间是独立的，它们可相同或不同，为氢、卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、亚甲二氧基、甲酰基或三氟甲基；R(1)为1)(C1-C4)-烷基；或2)-O-(C1-C4)-烷基；或3)-O-(C1-C4)-烷基-E(1)-(C1-C4)-烷基-D(1)，其中，D(1)为氢或-E(2)-(C1-C4)-烷基-D(2)，其中，D(2)为氢或-E(3)-(C1-C4)-烷基、其中，E(1)、E(2)和E(3)相互间是独立的，它们可相同或不同，为O、S或NH；或4)-O-(C1-C4)-烷基，它可被包含1或2个氧原子作为环杂原子的饱和4-7元杂环的残基取代；或5)-O-(C2-C4)-链烯基；或6)-O-(C1-C4)-烷基-苯基，其中，苯基为未取代的或被1或2个相同或不同的取代基取代的，取代基选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基；或7)-O-苯基，其为未取代的或被1或2个相同或不同的取代基取代的，取代基选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基；或8)卤素；或9)苯基，其为未取代的或被1或2个相同或不同的取代基取代的，取代基选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、-S(O)m-(C1-C4)-烷基、苯基、氨基、羟基、硝基、三氟甲基、氰基、羟基羰基、氨基甲酰基、(C1-C4)-烷氧羰基和甲酰基；或10)(C2-C5)-链烯基、其为未取代的或被选自苯基、氰基、羟基羰基和(C1-C4)-烷氧羰基的取代基取代；或11)(C2-C5)-炔基、其为未取代的或被选自苯基和(C1-C4)-烷氧基的取代基取代；或12)具有1或2个相同或不同的选自氧、硫和氮的环杂原子的单环或二环杂芳基；或13)-S(O)m-苯基，其为未取代的或被1或2个相同或不同的取代基取代，取代基选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基；或14)-S(O)m-(C1-C4)-烷基；R(2)为氢、(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-环烷基，但如果Z为氧则R(2)不为氢；残基R(3)和R(4)相互间彼此独立，可相同或不同，为苯基，其为未取代的或被1或2个相同或不同的取代基取代，取代基选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基、或者氢或(C1-C4)-烷基；所有的残基R(5)相互间彼此独立，可相同或不同，为氢或(C1-C3)-烷基；m为0、1或2；n为1、2、3或4；它们所有的立体异构体形式和以所有比例的混合物，和其生理学上可容忍的盐，其中，排除以下的通式I的化合物：其中，同时地，X为氧，Z为NH，R(1)为卤素、(C1-C4)-烷基或-O-(C1-C4)-烷基和R(2)为(C2-C6)-烷基或(C5-C7)-环烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的肉桂酰基氨基烷基-取代的苯磺酰胺衍生物，其中，A(1)、A(2)、A(3)、R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、X、Y和Z具有如权利要求所述的定义。通式I的化合物为有价值的药物活性化合物，其显示出例如在心肌和/或心脏神经中对ATP一敏感性钾通道具有抑制作用，适用于治疗心血管系统疾病，如冠心病、心律失常、心功能不全或心肌病，并且用于预防心性猝死或改善心脏收缩性减弱。进而，本发明涉及通式I化合物的制备方法、其用途和包含它们的药物制剂。 |
| 国际公布 | 2000-11-30 WO2000/071513 英 |
