公开(公告)号
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CN1243750C
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公开(公告)日
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2006.03.01
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申请(专利)号
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CN01814240.0
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申请日期
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2001.08.17
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专利名称
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可用于治疗CNS疾病的4-,5-,6-和7-吲哚衍生物
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主分类号
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C07D401/14(2006.01)I
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分类号
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C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.8.18 DK PA200001229
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申请(专利权)人
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H·隆德贝克有限公司
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发明(设计)人
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B·邦-安德森;J·凯勒
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地址
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丹麦哥本哈根
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颁证日
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国际申请
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2001-08-17 PCT/DK2001/000547
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进入国家日期
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2003.02.17
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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周慧敏;马崇德
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国省代码
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丹麦;DK
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主权项
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式I的4-,5-,6-或7-亚甲基取代的吲哚基衍生物或其可药用盐:其中R为苯基或吲哚基,并且所述苯基或吲哚基可以被选自卤素、氰基、硝基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、羟基、羟基-C1-6-烷基、三氟甲基、三氟甲磺酰基、C1-6-烷基磺酰基、氨基、C1-6-烷基氨基、二-(C1-6-烷基)氨基、酰基、氨基羰基和亚甲二氧基的取代基取代一次或多次;X为N,C或CH;条件是当X为C时虚线表示价键,而当X为N或CH时则不表示价键;R1为氢,C1-6-烷基;和R2和R3均为氢。
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摘要
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本发明涉及式I的4-、5-、6-或7-亚甲基取代的吲哚衍生物,其中R为芳基或杂芳基,并且所述芳基或杂芳基可以被选自氢,卤素,氰基,硝基,C1-6-烷基,C2-6-烯基,C2-6-炔基,C3-8环烷基,C3-8-环烷基-C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷硫基,羟基,羟基-C1-6-烷基,三氟甲基,三氟甲磺酰基,C1-6-烷基磺酰基,氨基,C1-6-烷基氨基,二-(C1-6-烷基)氨基,酰基,氨基羰基和亚甲二氧基的取代基取代一次或多次;X为N,C或CH;条件是在X为C时,虚线表示价键,而当X为N或CH时则不表示价键,R1为氢,C1-6-烷基,C2-6-烯基,C2-6-炔基,C3-8-环烷基,C3-8-环烷基-C1-6-烷基,芳基,芳基-C1-6-烷基,酰基,硫代酰基,C1-6-烷基磺酰基,三氟甲磺酰基或芳基磺酰基;且R2和R3独立选自氢,卤素,氰基,硝基,C1-6-烷基,C2-6-烯基,C2-6-炔基,C3-8-环烷基,C3-8-环烷基-C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷硫基,羟基,羟基-C1-6-烷基,三氟甲基,三氟甲磺酰基,C1-6-烷基磺酰基,氨基,C1-6-烷基氨基,二-(C1-6-烷基)氨基,酰基和氨基羰基;本发明这些化合物是选择性的多巴胺D4配体。
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国际公布
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2002-02-28 WO2002/016349 英
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