公开(公告)号 | CN1680332A |
公开(公告)日 | 2005.10.12 |
申请(专利)号 | CN200510059126.7 |
申请日期 | 2001.04.02 |
专利名称 | 制备胺衍生物的方法 |
主分类号 | C07D227/04 |
分类号 | C07D227/04;C07C235/34 |
分案原申请号 | 01807644.0 |
优先权 | 2000.4.3 JP 105398/2000 |
申请(专利权)人 | 武田药品工业株式会社 |
发明(设计)人 | 山下诚;加藤金芳;多和田纮之 |
地址 | 日本大阪府 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
代理人 | 张平元;赵仁临 |
国省代码 | 日本;JP |
主权项 | 一种生产具有如下通式的化合物或其盐的方法:其中R1和R2分别代表氢原子或任选被取代的C1-6烷基,或与其相邻的氮原子一起,形成任选被取代的含氮杂环,环A代表任选被取代的苯环,环B代表任选被取代的4-至8-元环,Y代表任选被取代的二价C1-6脂肪族烃基,该方法包括在酸和硫醇或硫化物存在下选择性断开具有如下通式的化合物或其盐的醚键,其中R代表任选被取代的烃基,其它符号与上面所定义的含义相同。 |
摘要 | 本发明提供了一种方便并且具有工业优势的制备胺衍生物的方法,其中胺衍生物对淀粉状β蛋白质的分泌和累积具有抑制作用。在化合物(I)中,在存在于同一分子中的酰胺键未被断开并且叔胺未被转化为季盐的情况下,醚键被选择性地断开,这样可以以高收率获得高质量的、对淀粉状β蛋白质分泌和累积具有抑制作用的胺衍生物(V)。 |
国际公布 |