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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:一种查尔酮肟及其组合物、制备方法和应用专利检索:专利号/专利人/发明人
    

一种查尔酮肟及其组合物、制备方法和应用

公开(公告)号 CN100357264C  
公开(公告)日 2007.12.26  
申请(专利)号 CN200510101717.6  
申请日期 2005.11.25  
专利名称 一种查尔酮肟及其组合物、制备方法和应用  
主分类号 C07C251/48(2006.01)I  
分类号 C07C251/48(2006.01)I;C07C249/08(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院华南植物园;中山大学肿瘤防治中心  
发明(设计)人 魏孝义;张凤仙;朱孝峰  
地址 510650广东省广州市天河区五山乐意居  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 广州科粤专利代理有限责任公司  
代理人 潘伟健  
国省代码 广东;44  
主权项 下述式(1)的化合物: 式(1)  
摘要 本发明涉及下述式(1)表示的查尔酮肟,还涉及该化合物的组合物、制备方法和在治疗肿瘤的应用。本发明式(1)化合物通过2′,4′-二羟基-6′-甲氧基-3′,5′-二甲基查尔酮与盐酸羟胺在吡啶中经加热回流反应得到。该化合物溶解性好,可以直接注射给药,并且经试验表明,能显著抑制血管内皮生长因子受体、HER2受体、PDGFR受体氨酸激酶的活性,抑制乳腺癌肝癌等细胞的体外生长,对ECV304细胞中KDR磷酸化、MDA-MB-453细胞中HER2磷酸化、C6细胞中PDGFR受体磷酸化均有明显的抑制作用,呈现浓度效应关系,而KDR受体、HER2受体、PDGFR受体蛋白表达水平不受其影响,因而显示了良好的抗肿瘤活性,可用于治疗肿瘤。  
国际公布  
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