公开(公告)号
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CN101119968A
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公开(公告)日
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2008.02.06
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申请(专利)号
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CN200680005069.7
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申请日期
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2006.01.30
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专利名称
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作为甘氨酸转运蛋白1抑制剂的杂环取代的苯基甲酮衍生物
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主分类号
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C07D209/44(2006.01)I
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分类号
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C07D209/44(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D209/88(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07
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分案原申请号
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优先权
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2005.2.7 EP 05100813.4
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申请(专利权)人
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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发明(设计)人
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S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;R·D·诺可罗司;E·皮那德
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2006-01-30 PCT/EP2006/000761
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进入国家日期
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2007.08.16
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隋晓平
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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通式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐: 其中: R1为卤素、-OR1’、-SR1”、环烷基、环状酰胺、杂环烷基、芳基或含有1个、2个或3个选自氧、硫或氮的杂原子的5元或6元杂芳基; R1’/R1”为氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、-(CH2)x-环烷基或-(CH2)x-芳基; R2为-S(O)2-低级烷基、-S(O)2NH-低级烷基、NO2或CN; 为选自下列的芳族或部分芳族双环状胺,它可以含有1个或2个另外的N原子: 并且其中芳族或部分芳族双环状胺的另外的一个N-环原子可以是其氧化物形式 R3-R10为氢、羟基、卤素、=O、低级烷基、环烷基、杂环烷基、低级烷氧基、CN、NO2、NH2、芳基、含有1个、2个或3个选自氧、硫或氮的杂原子的5元或6元杂芳基、-NH-低级烷基、-N(低级烷基)2、环状酰胺、-C(O)-环状酰胺、S-低级烷基、-S(O)2-低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、被羟基取代的低级烷基、-O-(CH2)y-低级烷氧基、-O(CH2)yC(O)N(低级烷基)2、-C(O)-低级烷基、-O-(CH2)x-芳基、-O-(CH2)x-环烷基、-O-(CH2)x-杂环烷基、-C(O)O-低级烷基、-C(O)-NH-低级烷基、-C(O)-N(低级烷基)2、2-氧基-5-氮杂-双环[2.2.1]庚-5-基或3-氧杂-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-8-基; 在基团e)中R’和R可以与-(CH2)4-一起形成6元环;或者 R、R’、R”和R彼此独立为氢或低级烷基; 并且其中如R1、R1’、R1”和R3-R10所定义的所有的芳基-、环烷基-、环状酰胺、杂环烷基-或者5元或6元杂芳基可以是未取代的或被一个或多个选自下列的基团取代:羟基、=O、卤素、低级烷基、苯基、被卤素取代的低级烷基或低级烷氧基; n、m、o、p、q、r、s和t为1或2; x为0、1或2; y为1或2。
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摘要
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本发明涉及通式(I)化合物及其药学上可接受的酸加成盐,在式中,(i)为选自下列的芳族或部分芳族的双环状胺,该环状胺可以含有一个或多个另外的N原子。
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国际公布
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2006-08-10 WO2006/082001 英
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