| 公开(公告)号 | CN101124208A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580048547.8 |
| 申请日期 | 2005.12.14 |
| 专利名称 | 新型杂芳基乙酰胺 |
| 主分类号 | C07D277/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/46(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.23 EP 04106943.6 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·堡林格尔;K·格勒布克·斯宾登;W·哈普;H·海尔伯特;N·潘戴;F·里克林 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-14 PCT/EP2005/013460 |
| 进入国家日期 | 2007.08.22 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的化合物以及其前体药物和可药用的盐 Rd-C(O)-N(Re)-Rc-CH2-C(O)-N(Ra)(Rb) (I) 其中 Ra是氢或C1-6烷基； Rb是Rb1-Rb2，其中 Rb1是芳基或杂芳基，所述芳基和杂芳基任选地被一个或多个独立地选自C1-6烷基和卤素的取代基所取代， Rb2是芳基、杂芳基或杂环基，所述芳基、杂芳基和杂环基任选地被一个或多个独立地选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、卤素、氰基、硝基、氨基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基、羟基、羟基C1-6烷基、氨基羰基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基羰基、卤代C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷硫基、氨基C1-6烷基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基C1-6烷基、氨基磺酰基和单-或二-C1-6烷基取代的氨基磺酰基的取代基所取代，且所述芳基、杂芳基和杂环基中的一个或两个碳原子任选地被羰基代替；或者 Ra和Rb和与其结合的氮原子一起形成杂环基-A-Rb3，其中所述杂环基任选地被卤素或C1-6烷基所取代， A是键、-O-或C1-6亚烷基，其中一个-CH2-任选地被羰基代替，和/或另一个-CH2-任选地被-NRf-代替， Rb3是任选地被独立地选自C1-6烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基的取代基单-或二-取代的氨基，或者 Rb3是芳基、杂芳基、C3-7环烷基或杂环基，所述芳基、杂芳基、C3-7环烷基和杂环基任选地被一个或多个独立地选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、卤素、氰基、硝基、氨基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基、羟基、羟基C1-6烷基、氨基羰基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基羰基、卤代C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷硫基、氨基C1-6烷基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基C1-6烷基、氨基磺酰基和单-或二-C1-6烷基取代的氨基磺酰基的取代基所取代，且所述芳基、杂芳基、C3-7环烷基和杂环基的一个或两个碳原子任选地被羰基代替； Rc是任选地被一个或多个独立地选自卤素和C1-6烷基的取代基取代的杂芳基并且所述杂芳基的一个或两个碳原子任选地被羰基代替； Rd是芳基、杂芳基或杂环基，所述芳基、杂芳基和杂环基任选地被一个或多个独立地选自卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基所取代，并且所述芳基可以与杂环基环稠合； Re是氢或C1-6烷基； Rf是氢或C1-6烷基； 其中 术语“芳基”指的是苯基或萘基； 术语“杂环基”指的是其中一个或两个环原子是选自N、O或S(O)n(其中n是0至2的整数)的杂原子，剩余的环原子是C的3至8个环原子的非芳族单-或二-环基团； 术语“杂芳基”指的是具有至少一个包含一、二或三个选自N、O和S的环杂原子并且剩余的环原子是C的芳族环的5至12个环原子的单环或二环基团，应当清楚的是，所述杂芳基的连接点位于芳族环上。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)Rd-C(O)-N(Re)-Rc-CH2-C(O)-N(Ra)(Rb)的新型杂芳基乙酰胺类化合物以及其生理学上可接受的盐，其中Ra至Re的定义如说明书和权利要求书中所述。这些化合物抑制了凝血因子Xa并且可以被用作药物。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/066778 英 |
