| 公开(公告)号 | CN101133040A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200680006478.9 |
| 申请日期 | 2006.01.26 |
| 专利名称 | 新的杂环肟衍生物、其制备方法和其作为降血糖药和降血脂药的用途 |
| 主分类号 | C07D279/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D279/16(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.27 FR 05.00841 |
| 申请(专利权)人 | 瑟维尔实验室 |
| 发明(设计)人 | 于尔特旺;J-M·勒古其;P·卡拉托;N·勒贝格;V·勒克莱尔;P·贝特洛;C·达奎特;A·科图扎;D-H·凯尼亚尔 |
| 地址 | 法国库伯瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-26 PCT/FR2006/000175 |
| 进入国家日期 | 2007.08.30 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式(I)化合物、其对映体和非对映异构体、及其与酸或碱的药学上可接受的加成盐， 其中： X代表氧原子或硫原子， A代表(C1-C6)亚烷基链，其中CH2基团可任选被选自氧和硫的杂原子取代，或被NRa基团取代(其中Ra代表氢原子或者直链或支链(C1-C6)烷基)，或被亚苯基或亚萘基取代； R1和R2可以是相同或不同，各自代表氢原子、直链或支链的(C1-C6)烷基、直链或支链的(C2-C6)链烯基、直链或支链的(C2-C6)炔基、芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的芳基-(C1-C6)烷基、其中链烯基部分可以是直链或支链的芳基-(C2-C6)链烯基、其中炔基部分可以是直链或支链的芳基-(C2-C6)炔基、杂芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C1-C6)烷基、其中链烯基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C2-C6)链烯基、其中炔基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、其中烷基部分可以是直链或支链的(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基、或直链或支链(C1-C6)多卤代烷基； R3和R4可以是相同或不同，各自代表氢原子、卤原子，或者R、OR或NRR′，其中R和R′可以是相同或不同，各自代表氢原子或者直链或支链的(C1-C6)烷基、直链或支链的(C2-C6)链烯基、直链或支链的(C2-C6)炔基、芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的芳基-(C1-C6)烷基、其中链烯基部分可以是直链或支链的芳基-(C2-C6)链烯基、其中炔基部分可以是直链或支链的芳基-(C2-C6)炔基、杂芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C1-C6)烷基、其中链烯基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C2-C6)链烯基、其中炔基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、其中烷基部分可以是直链或支链的(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基，或者直链或支链(C1-C6)多卤代烷基； 或者，当R3和R4被两个相邻的碳原子携带时，R3和R4与携带它们的碳原子一起形成环，该环包含5个或6个环原子并可以任选地含选自氧、硫和氮的杂原子； B代表直链或支链的(C1-C6)烷基或者直链或支链的(C2-C6)链烯基，这些基团被下述基团取代： 被式(II)基团取代： 其中： R5代表 其中，Z代表氧原子或硫原子；R与R′可以相同或不同，如上文所定义； 且R6代表芳基、其中烷基部分包含1到6个碳原子且可以是直链或支链的芳烷基、杂芳基、其中烷基部分包含1到6个碳原子且可以是直链或支链的杂芳烷基、 CN，四唑-OR，-NRR′， 其中，Z如上文所定义；R与R′可以相同或不同，可以具有与上文定义相同的含义； 或者被基团R7取代，R7代表CN、四唑、 其中，Z如上文所定义；R与R′可以相同或不同，可以具有与上文定义相同的含义；n代表0、1、2、3、4、5或6；R8与R9可以相同或不同，各自代表氢原子或者直链或支链(C1-C6)烷基，其中R8与R9不能同时代表氢原子； 或者B代表如上文所定义的式(II)基团或基团R7； 应当理解： 肟R1-C(＝N-OR2)-可以具有Z或E构型； 芳基是指苯基、萘基或联苯基，其中这些基团可以任选地被部分氢化； 杂芳基是指任何含5到10个环原子的芳族的单环或双环基团，当是双环杂芳基时，所述的杂芳基可以是在其中一个环上任选地部分氢化，并含1到3个选自氧、氮和硫的杂原子； 其中芳基和杂芳基定义为可以任选地被1到3个相同或不同的选自下列的基团取代：直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)多卤代烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、羟基、羧基、甲酰基、直链或支链(C1-C6)酰基、芳酰基、NRbRc(其中Rb和Rc可以相同或不同，各自代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基或杂芳基)、酯、酰氨基、硝基、氰基和卤原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其用作降血糖药或降血脂药的用途。 |
| 国际公布 | 2006-08-03 WO2006/079720 法 |
