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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:N,N"-二取代哌嗪类衍生物及其制备方法、药物组合物和用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

N,N"-二取代哌嗪类衍生物及其制备方法、药物组合物和用途

公开(公告)号 CN101007794A  
公开(公告)日 2007.08.01  
申请(专利)号 CN200610023677.2  
申请日期 2006.01.26  
专利名称 N,N"-二取代哌嗪类衍生物及其制备方法、药物组合物和用途  
主分类号 C07D295/00(2006.01)I  
分类号 C07D295/00(2006.01)I;C07D295/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院上海药物研究所  
发明(设计)人 蒋华良;柳 红;胡国渊;罗小民;姚志艺;高召兵;周 宇;郑苏欣;沈建华;朱维良;于坤千;李 扬;谭小健;陈凯先  
地址 201203上海市浦东新区张江高科技园区祖冲之路555号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司  
代理人 南 霆;朱 梅  
国省代码 上海;31  
主权项 具有如下结构式I的N,N’-二取代哌嗪类衍生物或其药学上可接受的盐: 其中: n=0-1的整数; R1和R2各自独立地表示氢、卤素、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3-C7环烃基、苄基、芳香基或5-7元杂环基; 其中所述的卤素为氟、氯、溴或碘; 所述的芳香基是苯基、取代苯基、萘基或联苯基;其中所述的取代苯基包括1~4个取代基,该取代基选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基和C1-C4酰基之中; 所述的5-7元杂环基含有1-3个选自氧、硫或氮的杂原子,和/或被结构式I中的苯基并合,和/或含有一个或多个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4酰基和芳香基的取代基。  
摘要 本发明涉及药物设计学、药物化学和药物学领域。本发明基于钾离子通道晶体三维结构运用计算机虚拟筛选,以寻求能够激动或抑制钾离子通道活性的分子,并对所筛选出的化合物进行衍生,从而提供具有钾离子通道抑制活性的结构式如下图所示的N,N’-二取代哌嗪类衍生物和其药学上可接受的盐,本发明还涉及N,N’-二取代哌嗪类衍生物的制备方法及其药物组合物和用途。此类化合物可作为钾离子通道激动剂或钾离子通道抑制剂,通过激动或抑制钾离子通道活性,选择性地把K+移入或移出细胞,因此本发明化合物和药物组合物可用于有效治疗和/或预防与心血管系统生理、病理和药理学关系密切的心血脑管疾病的药物。  
国际公布  
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