公开(公告)号
|
CN101084206A
|
公开(公告)日
|
2007.12.05
|
申请(专利)号
|
CN200580042751.9
|
申请日期
|
2005.12.09
|
专利名称
|
作为5HT2C受体调节剂以治疗与其相关病症的N-联芳基和N-芳基杂芳基2-经取代哌嗪衍生物
|
主分类号
|
C07D295/06(2006.01)I
|
分类号
|
C07D295/06(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2004.12.13 US 60/635,794
|
申请(专利权)人
|
艾尼纳制药公司
|
发明(设计)人
|
布赖恩·M·史密斯;文森特·J·尚托拉;林丽奈;贾森·B·伊巴拉;杰弗里·A·舒尔茨;斯科特·A·埃斯特拉达
|
地址
|
美国加利福尼亚州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2005-12-09 PCT/US2005/044815
|
进入国家日期
|
2007.06.13
|
专利代理机构
|
北京律盟知识产权代理有限责任公司
|
代理人
|
王允方;刘国伟
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
一种式(Ia)化合物: 或其医药上可接受的盐、溶剂化物或水合物;其中: X为N或CR2; Y为N或CR4; R1为H或C1-4烷基; R2、R3、R4及R5各自独立为H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或卤素,条件是至少一个基团不为H; Ar为芳基或杂芳基,其视情况经1、2、3、4或5个独立选自由以下组成之群的取代基取代:C1-4酰基、C1-4酰氧基、C1-4酰基硫氧基、C2-4烯基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、氨基、C1-4烷氨基、羰-C1-4-烷氧基、甲酰胺基、氰基、C2-6二烷基氨基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、卤素、羟基及硫醇基;及 R6为C1-4烷基; 条件是当X和Y二者皆为CH、R1和R3二者皆为H、R5为F且R6为甲基时,则Ar是一个不为苯基的基团。
|
摘要
|
本发明涉及某些作为5HT2C受体调节剂的式(Ia)N-联芳基和N-芳基杂芳基2-经取代哌嗪衍生物。因此,本发明化合物可用于治疗5HT2C受体相关的疾病或病症,例如,肥胖症、阿尔茨海默病(Alzheimer Disease)、勃起功能障碍及相关病症。
|
国际公布
|
2006-06-22 WO2006/065706 英
|