公开(公告)号
|
CN101124210A
|
公开(公告)日
|
2008.02.13
|
申请(专利)号
|
CN200580048508.8
|
申请日期
|
2005.12.12
|
专利名称
|
四氢萘和茚满衍生物及其用途
|
主分类号
|
C07D295/08(2006.01)I
|
分类号
|
C07D295/08(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2004.12.21 US 60/637,836
|
申请(专利权)人
|
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
|
发明(设计)人
|
R·N·哈里斯三世;N·E·克劳斯;J·M·克雷斯;D·B·里普克;R·S·斯塔布勒尔
|
地址
|
瑞士巴塞尔
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2005-12-12 PCT/EP2005/013290
|
进入国家日期
|
2007.08.21
|
专利代理机构
|
北京市中咨律师事务所
|
代理人
|
黄革生;安佩东
|
国省代码
|
瑞士;CH
|
主权项
|
式I化合物或其可药用盐: 其中: m是0至3; p是1至3; q是0、1或2; Ar是任选取代的芳基或任选取代的5至12元杂芳基; 各R1独立地是卤素、C1-12-烷基、C1-12-卤代烷基、C1-12-杂烷基、氰基、-S(O)t-Ra、-C(=O)-NRbRc、-SO2-NRbRc、-N(Rd)-C(=O)-Re或-C(=O)-Re,其中t是0至2,Ra、Rb、Rc和Rd彼此独立地是氢或C1-12-烷基并且Re是氢、C1-12-烷基、C1-12-烷氧基或羟基; R2是 n和r彼此独立地是1或2;并且 当n是2时X是-NR3,或当n是1或2时X是-CHNR4R5,其中R3、R4和R5彼此独立地是氢或甲基。
|
摘要
|
本发明涉及式I化合物或其可药用盐,其中R2是式(II)的基团,m、n、p、q、r、R1和X如权利要求所定义,它们是5-HT6和5-HT2A的选择性激动剂。本发明还提供了包含这些化合物的组合物及其在制备用于治疗中枢神经系统疾病和胃肠道疾病的药物中的用途。
|
国际公布
|
2006-06-29 WO2006/066745 英
|