公开(公告)号
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CN101041646A
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公开(公告)日
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2007.09.26
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申请(专利)号
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CN200710068441.5
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申请日期
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2007.04.30
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专利名称
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含氮查耳酮衍生物的制备方法和用途
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主分类号
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C07D295/112(2006.01)I
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分类号
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C07D295/112(2006.01)I;C07C225/16(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江大学
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发明(设计)人
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刘 滔;徐仲淼;胡永洲;何俏军;杨 波;杨晓春
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地址
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310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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杭州求是专利事务所有限公司
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代理人
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张法高;赵杭丽
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种2’-羟基-3’-烷胺丙基-4’,6’-二取代查耳酮衍生物,结构通式为: 其中: R1为氢原子、1至4个碳原子的直链或支链烷烃; Ar为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环,苯环上的取代基为氢原子、卤素原子、羟基、三氟甲基、甲砜基、含1至10个碳原子的直链或支链的烷基、含1至4个碳原子的直链或支链的烷氧基; R2为环状或开链的叔胺结构NR3R4,其中R3和R4相同或不同,它们可以是甲基、乙基,含1-4个碳原子的烷基醇、烷基醚及其酯,含1-4个碳原子的羧酸及其酯,含1-4个碳原子的烷基胺,或R3、R4分别为碳、氧、及氮原子环合成的五元或六元环。
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摘要
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一种2’-羟基-3’-烷胺丙基-4’,6’-二取代查耳酮衍生物,是以具有活性的2’-羟基查耳酮为先导物,在2’-羟基查耳酮母核上,通过烯丙醚化反应、Claisen重排、环氧化反应、加成反应等得到2’-羟基-3’-烷胺丙基-4’,5’,6’-三取代查耳酮衍生物。药理实验发现对多种肿瘤细胞株有较好的体外抑制增殖作用,可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所用原料不仅来源广泛,易于制备,而且反应条件温和,各步收率高,操作简便,生产成本较低,适合工业化生产。
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国际公布
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