| 公开(公告)号 | CN101108835A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN200610048417.0 |
| 申请日期 | 2006.07.18 |
| 专利名称 | 一种高纯度盐酸沙拉沙星的制备方法 |
| 主分类号 | C07D295/135(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/135(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 洛阳普莱柯生物工程有限公司 |
| 发明(设计)人 | 张许科;刘兴金;张晓会;杨会鲜;吕锁群;朱华伟;陶家权 |
| 地址 | 471003河南省洛阳市高新开发区凌波路 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 洛阳市凯旋专利事务所 |
| 代理人 | 陆 君 |
| 国省代码 | 河南;41 |
| 主权项 | 一种高纯度的盐酸沙拉沙星的制备方法，其特征在于：其以2，4-二氯氟苯乙酮为原料，经醚化、氨化、环合、水解成7-氯-6-氟-1-对氟苯基-1，4-氧代喹啉-3-羟酸后，再与哌嗪缩合，精制后与干燥氯化氢气体反应成盐而得高纯度的盐酸沙拉沙星； 反应方程式如下： 1缩合 2成盐： 反应(1)把异戊醇、无水哌嗪、沙拉羧酸加入到反应釜内，回流保持4-8小时，减压回收异戊醇，蒸尽异戊醇，加水，加氢氧化钠调PH≥12，水解0.5-2小时，趁热过滤，调PH＝6.5-7.0，结晶，甩滤，加入纯化水，加活性炭，回流保持0.5-2小时，保温压滤，结晶甩滤，漂洗，干燥，加入二氯甲烷，搅拌溶解； 反应(2)通入干燥氯化氢气体至不再有晶体生成，甩滤，乙醇漂洗，干燥即得。 |
| 摘要 | 一种高纯度的盐酸沙拉沙星的制备方法，盐酸沙拉沙星是以2，4-二氯氟苯乙酮为原料，经醚化、氨化、环合、水解成7-氯-6-氟-1-对氟苯基-1，4-氧代喹啉-3-羟酸后，再与哌嗪缩合，精制后与干燥氯化氢气体反应成盐；具体制备时，在3L反应釜内投入异戊醇400g，搅拌，加入无水哌嗪95g、沙拉羧酸100g，回流保持6小时，减压回收异戊醇，蒸尽异戊醇，加水1.5L，加氢氧化钠调pH≥12，水解0.5小时，趁热过滤，调pH＝6.5-7.0，结晶，甩滤，加入纯化水800g，加活性炭5g，回流保持0.5小时，保温压滤，结晶甩滤，漂洗，干燥，加入二氯甲烷1.2kg，搅拌，通入干燥氯化氢气体至不再有晶体生成。 |
| 国际公布 |
