| 公开(公告)号 | CN101142201A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580048827.9 |
| 申请日期 | 2005.12.29 |
| 专利名称 | 取代的苯基-哌嗪化合物，它们的制备及在药物中的用途 |
| 主分类号 | C07D295/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/14(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.30 EP 04380289.1 |
| 申请(专利权)人 | 埃斯特韦实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·阿斯申布伦纳;J·克劳斯;S·塔斯勒;A·武兹克;J·-R·奎恩塔纳鲁茨 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-29 PCT/EP2005/014190 |
| 进入国家日期 | 2007.08.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李连涛 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 一种通式I的取代的苯基-哌嗪化合物， 其中 X表示-CN、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-OR4、-O-R5、-NH2、-NR6-C(＝O)-R7、-NH-S(＝O)2-R8或-NH-R9； R1表示氢原子； 饱和的或不饱和的3-至9-元脂环基，其可以是未取代的或被独立选自以下的1、2或3个取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基，且所述脂环基可含有作为环成员的1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子且所述脂环基通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，这些直链或支链基团可以是未取代的或被独立选自以下的1、2或3个取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；或 5-至10-元芳基或杂芳基，其可以是未取代的或被独立选自以下的1、2或3个取代基取代：C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基，且所述芳基或杂芳基通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，这些直链或支链基团可含有作为链成员的1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子，且这些直链或支链基团可以是未取代的或被独立选自以下的1、2或3个取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2且其中所述杂芳基含有作为环成员的1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子； R2表示氢原子或-C(＝O)-R10部分； 或 R1和R2与桥氮一起形成硝基(NO2)-基团或 5-或6-元杂芳基，其可含有作为环成员的1、2或3个独立选自氮、氧和硫的另外的杂原子且所述杂芳基可以是未取代的或被独立选自以下的1、2或3个取代基取代：C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基，且杂芳基可以与单环环系稠合，该单环环系可以是未取代的或被独立选自以下的1、2或3个取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基； 因此该环系的环为5-、6-或7-元环且可含有1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子； R3表示直链或支链的、饱和或不饱和的C1-10脂族基团，其可以是未取代的或被独立选自以下的1、2或3个取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2； R4表示直链或支链的、饱和或不饱和的C1-10脂族基团，其可以是未取代的或被独立选自以下的1、2或3个取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2； R5表示直链或支链的、饱和或不饱和的C1-10脂族基团，其可以是未取代的或被独立选自以下的1、2或3个取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；或 5-至10-元芳基或杂芳基，其可以是未取代的或被独立选自以下的1、2或3个取代基取代：C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基，且所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的取代的苯基-哌嗪化合物，它们的制备方法，包含所述取代的苯基-哌嗪化合物的药物以及所述取代的苯基-哌嗪化合物在制备药物中的用途，所述药物其特别适合于预防和/或治疗至少部分通过5-HT6受体介导的病症或疾病。 |
| 国际公布 | 2006-07-06 WO2006/069807 英 |
