| 公开(公告)号 | CN1326846C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN03814667.3 |
| 申请日期 | 2003.06.19 |
| 专利名称 | 生产N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺的方法 |
| 主分类号 | C07D295/15(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/15(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.24 EP 02077749.6 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·J·M·A·纪尧姆;J·L·J·克伊珀斯;I·J·M·韦尔韦斯特;S·M·H·罗伊尔斯;D·德斯梅勒 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-06-19 PCT/EP2003/050241 |
| 进入国家日期 | 2004.12.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 卢新华;王景朝 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 由哌嗪与N-卤乙酰基-2，6-二甲苯胺反应获得N-(2，6-二甲基-苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺的生产方法，其特征为该方法包括从a)至f)的下列步骤： a)在已溶解相对于哌嗪摩尔数量的等摩尔量HCl的水溶液中，将哌嗪与N-卤乙酰基-2，6-二甲苯胺按1/1至6/1之间的摩尔比进行反应； b)由反应混合物中分离出步骤a)中形成的固体； c)中和滤液； d)用一种溶剂提取滤液，该溶剂不能与步骤a)中所述水溶液相混溶或仅在很小程度上与之混溶； e)由步骤d)所述溶剂中结晶出N-(2，6-二甲基苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺； f)从步骤d)所述溶剂中分离出步骤e)中所获得的固体。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种新方法，适宜用来以工业规模开发生产N-(2，6-二甲基-苯基)2-哌嗪-1-基乙酰胺，也被称为N-利度卡因，是由哌嗪和N-卤乙酰基-2，6-二甲苯胺的反应得到的。该方法包括从a)至f)的依次下列步骤：a)在已溶解等摩尔量HCl的水溶液中将哌嗪与N-卤乙酰基-2，6-二甲苯胺按约1/1至约6/1之间的摩尔比进行反应；b)由反应混合物中分离出步骤a)中形成的固体；c)中和滤液；d)用一种溶剂提取滤液，该溶剂不与步骤a)中所述水溶液相混溶或仅在很小程度上与之混溶；e)由步骤d)所述溶剂中结晶出N-(2，6-二甲基-苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺；f)从步骤d)所述溶剂中分离出步骤e)中所获得的固体。 |
| 国际公布 | 2003-12-31 WO2004/000824 英 |
