| 公开(公告)号 | CN100345834C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申请(专利)号 | CN03809483.5 |
| 申请日期 | 2003.04.08 |
| 专利名称 | 异羟肟酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D295/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/18(2006.01)I;C07D241/24(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.9 GB 0208176.8 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | P·扬泽;W·米尔茨;U·诺伊曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-04-08 PCT/EP2003/003644 |
| 进入国家日期 | 2004.10.27 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物或其药学上可接受的酸加成盐： 其中 R1为C1-C7烷基，任选被下列基团取代：羟基或苄氧基； X为卤素或OR5， 其中R5为氢或C1-C7烷基， Z为-CH2-、-O-或-N(R8)-， 其中R8为H或苄氧基羰基； A为氢或-C(O)-Q-R12， 其中 Q为-NR8-，其中R8如上文定义，且 R12为C1-C7烷基C3-C8环烷基、苯基或苯基-C1-C7烷基，每个基团任选被下列基团取代：羟基、卤素和C1-C7烷氧基； R3和R4独立为H，且 n为0或1。 |
| 摘要 | 本发明公开可以用作药物的新的异羟肟酸衍生物，例如，式I化合物，这些化合物可以例如用于抑制TNF释放和治疗自身免疫和炎性疾病，例如，多发性硬化和风湿性关节炎，在式I中，R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。本发明还提供了制备这些化合物、新的中间体以及含有这些化合物的药用组合物的方法。 |
| 国际公布 | 2003-10-16 WO2003/084941 英 |
