| 公开(公告)号 | CN101052629A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200580033538.1 |
| 申请日期 | 2005.08.01 |
| 专利名称 | 芳基-氨基取代的吡咯并嘧啶多激酶抑制化合物 |
| 主分类号 | C07D295/185(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/185(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D295/02(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;C07D223/04(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.2 US 60/598,173;2005.7.12 US 60/698,516 |
| 申请(专利权)人 | OSI制药公司 |
| 发明(设计)人 | 萨利赫·艾哈迈德;奥斯卡·巴尔巴;贾森·布洛克塞姆;格雷厄姆·道森;威廉·加特雷尔;约翰·基钦;尼尔·安东尼·佩格;伊马德·萨芭;沙齐亚·萨迪克;科林·彼特·桑布鲁克-史密斯;乔恩·史密斯;阿尔诺·G·斯泰尼格;罗宾·维尔克斯;肯尼斯·福尔曼;翁庆华;凯瑟琳·施托尔茨;保拉·塔瓦雷斯;比乔伊·帕尼克;李安虎;董汉清;马立夫;马修·考克斯 |
| 地址 | 美国纽约 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-01 PCT/US2005/027274 |
| 进入国家日期 | 2007.04.02 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 樊卫民;郭国清 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由式I表示的化合物或其可药用的盐， 其中： X为N或C-CN； Z为杂芳基、-C1-6烷基-O-C1-6烷基-、-C0-6烷基-(杂环基)、-C0-6烷基-(杂芳基)、-C(O)-C0-6烷基、-C(O)-C0-6烷基-O-C0-6烷基、-C(O)-C0-6烷基-O-C0-6烷基-O-C0-6烷基、-C(O)-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-(杂环基)、-C(O)-C0-6烷基-(杂环基)-C(O)-C0-6烷基、-C(O)-C0-6烷基-(杂芳基)、-S(O)2-C0-6烷基、-S(O)2-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、或-S(O)2-(杂芳基)，其中任意一个烷基、杂环基或杂芳基任选地被以下1-6个独立的基团取代：卤素、OH、-C0-6烷基-O-C0-6烷基、-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-(杂环基)、或-C0-6烷基； 其中波浪键为连接点，且其中哌嗪或吗啉部分任选地被1-6个独立的C0-6烷基取代； Y为-C(C0-6烷基)(C0-6烷基)-、-N(C0-6烷基)-、-N(C0-6烷基)-C1-6烷基-、O、S、＞N-C2-6烷基-N-(C0-6烷基)(C0-6烷基)、＞N-C2-6烷基-O-C0-6烷基、＞N-C1-6烷基-C(O)-NH-C0-6烷基、或＞N-C2-6烷基-N-C(O)-C1-6烷基；和 R1为芳基、杂芳基或杂环基，其任选地被以下1-6个独立的取代基取代：卤素、-CN、-OH、-C0-6烷基、-C3-10环烷基、-卤代C1-6烷基、-C2-6炔基、-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-(杂环基)、-C1-6烷基-C(O)-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-O-C0-6烷基-(杂环基)、-C0-6烷基-O-C0-6烷基、-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-O-C0-6烷基-(杂芳基)、-S(O)2-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、芳基、杂芳基或杂环基，或者用来自该芳基、杂芳基或杂环基环的键以氧基(＝O)取代，其中任一取代基任选地被以下1-6个独立的基团取代：卤素、CN、OH、-C0-6烷基-O-C0-6烷基、-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-(杂环基)或C0-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种由式(I)表示的化合物、其立体异构体或其可药用的盐，其是动物(包括人)体内的Abl、Aurora-A、Blk、c-Raf、cSRC、Src、PRK2、FGFR3、Flt3、Lck、Mek1、PDK-1、GSK3β、EGFR、p70S6K、BMX、SGK、CaMKII、Tie-2、IGF-1R、Ron、Ret和KDR激酶中至少两种的抑制剂，可用于治疗和/或防止各种疾病和病症如癌症。 |
| 国际公布 | 2006-02-16 WO2006/017443 英 |
