10-脱乙酰基-14β-羟基浆果赤霉素Ⅲ衍生物,其制备方法及含有它们的制剂
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公开(公告)号
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CN100335469C
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公开(公告)日
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2007.09.05
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申请(专利)号
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CN96192420.9
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申请日期
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1996.05.08
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专利名称
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10-脱乙酰基-14β-羟基浆果赤霉素Ⅲ衍生物,其制备方法及含有它们的制剂
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主分类号
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C07D305/14(2006.01)I
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分类号
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C07D305/14(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1995.5.19 IT MI95A001022
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申请(专利权)人
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因迪纳有限公司
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发明(设计)人
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E·伯姆巴狄利
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地址
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意大利米兰
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颁证日
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国际申请
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1996-05-08 PCT/EP1996/001919
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进入国家日期
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1997.09.08
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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张元忠
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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结构式(1)的化合物： 其中： X是＞C＝S，＞C＝NH或＞S＝O基团； OR1可以是α或β取向的羟基，烷基甲硅烷氧基，二氯甲氧羰基； R2是α或β取向的羟基，或Troc基，或者与碳原子相连形成酮基； R3是结构式2的异丝氨酸残基： R4是1-5个碳原子的直链或支链烷基或链烯基，或芳基； R5是1-5个碳原子的烷基或链烯基，或芳基，或叔丁氧基。
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摘要
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本发明涉及新的10-脱乙酰基-14 β-羟基浆果赤霉素Ⅲ衍生物。该新的衍生物具有细胞毒性和抗肿瘤活性，是在1，14位的羟基官能作用后由这种synton制备的硫代碳酸酯、亚氨基碳酸酯和亚硫酸酯，并且C10羟基可被氧化。随后用各种取代的异丝氨酸链将这些衍生物的13-位酯化。本发明的产物经过合适的配制后，可通过注射或口服给药。
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国际公布
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1996-11-21 WO1996/036622 英
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