| 公开(公告)号 | CN101048395A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN200580033957.5 |
| 申请日期 | 2005.10.07 |
| 专利名称 | 制备10-脱乙酰基-N-脱苯甲酰基-紫杉醇的半合成方法 |
| 主分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.8 EP 04425752.5;2004.10.8 US 60/616,840;2005.4.11 EP 05007888.0 |
| 申请(专利权)人 | 因德纳有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·加贝塔;A·甘比尼;E·邦巴尔代利;G·丰塔纳 |
| 地址 | 意大利米兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-07 PCT/EP2005/010822 |
| 进入国家日期 | 2007.04.05 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 10-脱乙酰基-N-脱苯甲酰基-紫杉醇(I)的制备方法， 其包括下列步骤： a)将2-(2，4-二甲氧基苯基)-3-(2-硝基苯硫基)-4(S)-苯基-5(R)-唑烷甲酸 与10-脱乙酰基-二-7，10-三氯乙酰基浆果赤霉素III(VI) 进行反应得到2-(2，4-二甲氧基苯基)-3-(2-硝基苯硫基)-4(S)-苯基-5(R)-唑烷甲酸，10-脱乙酰基-7，10-二-三氯乙酰基浆果赤霉素III13-基-酯(VII) b)将式(VII)化合物在7和10位的三氯乙酰基进行水解，得到2-(2，4-二甲氧基苯基)-3-(2-硝基苯硫基)-4(S)-苯基-5(R)-唑烷甲酸，10-脱乙酰基浆果赤霉素III13-基-酯(VIII) c)将式(VIII)化合物进行酸处理得到10-脱乙酰基-N-脱苯甲酰基-紫杉醇(I)。 |
| 摘要 | 本发明涉及可用于制备具有抗肿瘤活性的紫杉烷的合成子10-脱乙酰基-N-脱苯甲酰基-紫杉醇的制备方法和制备其的中间体。本发明也公开了从所述的式(I)化合物开始的多西他赛的制备方法。 |
| 国际公布 | 2006-04-13 WO2006/037653 英 |
