公开(公告)号
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CN101074218A
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公开(公告)日
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2007.11.21
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申请(专利)号
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CN200610080890.7
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申请日期
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2006.05.19
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专利名称
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三尖杉宁碱衍生物、及其制法和其药物组合物与用途
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主分类号
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C07D305/14(2006.01)I
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分类号
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C07D305/14(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国医学科学院药物研究所;北京科莱博医药开发有限责任公司
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发明(设计)人
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方唯硕;陈晓光;杨春刚;李 轩;王洪波;刘红岩;韩 锐;赵立敏
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地址
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100050北京市宣武区先农坛街1号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京三高永信知识产权代理有限责任公司
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代理人
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何文彬
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国省代码
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北京;11
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主权项
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如通式(I)所示的三尖杉宁碱衍生物 其特征在于, R1选自氢,TMS,TES,TBS或-COX1,X1选自C1-5烷基; R2选自氢,取代的或非取代的C1-15直链或支链烷基,C2-15链烯基,C2-15炔基,未取代、单取代或多取代的芳基及杂芳基,-COX2;-COX3-COOX4;-COX3-CONX4X5; R3选自氢,取代的或非取代的C1-15直链或支链烷基,C2-15链烯基,C2-15炔基,未取代、单取代或多取代的芳基及杂芳基,-OX6;-SX6;-NHX6;-OCOX6; 并且, X2,X3,X4,X5,X6独立地选自氢;取代的或非取代的C1-15直链或支链烷基,C2-15链烯基,C2-15炔基,未取代、单取代或多取代的芳基及杂芳基; 所述烷基上的取代基选自羟基,氨基,羧基,羰基,C1-5烷氧基,卤素,C1-5烷氧羰基,N-C1-5烷基氨基甲酰基,氰基,硝基; 所述芳基及杂芳基上的取代基选自羟基,羟甲基,卤素,C1-5烷基,C1-5烷氧基,C1-5链烯基,酰基,酰氧基,硝基,氨基,酰胺基,氰基,叠氮基;
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摘要
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本发明公开了如通式(I)所示的三尖杉宁碱衍生物,这类三尖杉宁碱衍生物的制备方法,含有这类化合物的组合物,以及这类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,尤其是在制备抗多药耐药肿瘤药物中的应用。
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国际公布
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