| 公开(公告)号 | CN101012211A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200710019983.3 |
| 申请日期 | 2007.02.06 |
| 专利名称 | 取代的穿心莲内酯衍生物、制备方法及其药物组合物 |
| 主分类号 | C07D307/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/58(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D207/277(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国药科大学 |
| 发明(设计)人 | 黄文龙;张惠斌;李 晶;周慧萍 |
| 地址 | 210009江苏省南京市童家巷24号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 下述通式(I)化合物、混旋体、光学异构体或其药学上可接受的盐： 其中：R1代表氢，羟基，C1～C8的直链或支链的烷氧基，C1～C8的直链或支链的烷酰基，C1～C8的直链或支链的卤烷氧基，C1～C8的直链或支链的卤烷酰基，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香酰基，取代或未取代的芳杂氧基，取代或未取代的芳杂酰基； R2代表氢，或R1与R2一起代表＝N-R7； R3代表羟基，C1～C8的直链或支链的烷氧基，C1～C8的直链或支链的烷酰基，C1～C8的直链或支链的卤烷氧基，C1～C8的直链或支链的卤烷酰基，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香酰基，取代或未取代的芳杂氧基，取代或未取代的芳杂酰基，或R1、R2与R3一起形成含有碳与氧的六元环或七元环； R4代表氢； R5代表C1～C8的直链或支链的烷基，或R4与R5一起代表“＝CH2”， R6代表 或 R7代表氢，羟基，C1～C8的直链或支链的烷氧基，C1～C8的直链或支链的烷酰基，C1～C8的直链或支链的卤烷氧基，C1～C8的直链或支链的卤烷酰基，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香酰基，取代或未取代的芳杂氧基，取代或未取代的芳杂酰基； R8代表氢，羟基，C1～C8的直链或支链的烷氧基，C1～C8的直链或支链的烷酰基，C1～C8的直链或支链的卤烷氧基，C1～C8的直链或支链的卤烷酰基，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香酰基，取代或未取代的芳杂氧基，取代或未取代的芳杂酰基； X代表氧，硫，NR9； R9代表氢，C1～C8的直链或支链的烷基，C1～C8的直链或支链的烷氧基，C1～C8的直链或支链的烷酰基，C1～C8的直链或支链的卤烷基，C1～C8的直链或支链的卤烷氧基，C1～C8的直链或支链的卤烷酰基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香酰基，取代或未取代的芳杂基，取代或未取代的芳杂氧基，取代或未取代的芳杂酰基。 上述取代或未取代的芳基中，取代的基团选自羟基，C1～C8的直链或支链的烷基，C1～C8的直链或支链烷氧基，C1～C8的直链或支链烷酰基，C1～C8的直链或支链的卤烷基，C1～C8的直链或支链的卤烷氧基，C1～C8的直链或支链的卤烷酰基，卤素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳香氧基中，取代的基团选自羟基，C1～C8的直链或支链的烷基，C1～C8的直链或支链烷氧基，C1～C8的直链或支链烷酰基，C1～C8的直链或支链的卤烷基，C1～C8的直链或支链的卤烷氧基，C1～C8的直链或支链的卤烷酰基，卤素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳香酰基中，取代的基团选自羟基，C1～C8的直链或支链的烷基，C1～C8的直链或支链烷氧基，C1～C8的直链或支链烷酰基，C1～C8的直链或支链的卤烷基，C1～C8的直链或支链的卤烷氧基，C1～C8的直链或支链的卤烷酰基，卤素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳杂基中，取代的基团选自羟基，C1～C8的直链或支链的烷基，C1～C8的直链或支链烷氧基，C1～C8的直链或支链烷酰基，C1～C8的直链或支链的卤烷基，C1～C8的直链或支链的卤烷氧基，C1～C8的直链或支链的卤烷酰基，卤素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳杂氧基中，取代的基团选自羟基，C1～C8的直链或支链的烷基，C1～C8的直链或支链烷氧基，C1～C8的直链或支链烷酰基，C1～C8的直链或支链的卤烷基，C1～C8的直链或支链的卤烷氧基，C1～C8的直链或支链的卤烷酰基，卤素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳杂酰基中，取代的基团选自羟基，C1～C8的直链或支链的烷基，C1～C8的直链或支链烷氧基，C1～C8的直链或支链烷酰基，C1～C8的直链或支链的卤烷基，C1～C8的直链或支链的卤烷氧基，C1～C8的直链或支链的卤烷酰基，卤素，硝基，氨基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)化合物及其药学上可接受的盐，这类化合物有较好的COX-2表达抑制、TNF-α抑制和IL-6抑制作用。本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。∴ |
| 国际公布 |
