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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为C-FMS激酶抑制剂的芳族酰胺专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为C-FMS激酶抑制剂的芳族酰胺

公开(公告)号 CN101084208A  
公开(公告)日 2007.12.05  
申请(专利)号 CN200580043703.1  
申请日期 2005.10.20  
专利名称 作为C-FMS激酶抑制剂的芳族酰胺  
主分类号 C07D307/68(2006.01)I  
分类号 C07D307/68(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;C07D263/34(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D  
分案原申请号  
优先权 2004.10.22 US 60/621,192  
申请(专利权)人 詹森药业有限公司  
发明(设计)人 C·R·伊利格;S·K·巴伦泰恩;J·陈;S·米加拉;J·鲁多尔夫;M·J·沃尔;K·J·威尔逊;R·德斯亚莱斯;C·L·曼泰;C·M·弗洛尔斯;C·J·莫洛伊  
地址 比利时比尔斯  
颁证日  
国际申请 2005-10-20 PCT/US2005/038341  
进入国家日期 2007.06.19  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 冬;林 森  
国省代码 比利时;BE  
主权项 式I的新化合物或其溶剂化物、水合物、互变异构体或药学上可接受的盐: 其中 A是苯基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基或哒嗪基,其可被氯代、氟代、 甲基、-N3、-NH2、-NH(烷基)、-N(烷基)2、-S(烷基)、-O(烷基)、 烷基OC(O)烷基或4-氨基苯基之一取代; W是吡咯基(包括1H-吡咯-2-基)、咪唑基(包括1H-咪唑-2-基)、异唑基、唑基、1,2,4-三唑基或呋喃基(包括呋喃-2-基),其中任何一个基团可通过任何碳原子连接,其中吡咯基、咪唑基、异唑基、唑基、1,2,4-三唑基或呋喃基可含有一个与任何其它碳原子连接的-CN、-NO2、-OMe、C(=NH)NOH或-CF3取代基; R2是哌啶基、吡咯基或吡咯烷基,其中任何一个基团可独立地被一 或两个下列基团取代:氯代、氟代、氧代和C(1-3)烷基,前提是 R2通过氮原子与A环连接; X是 Z是CH或N; D1和D2是氢或者结合在一起形成连接氧的双键; D3和D4是氢或者结合在一起形成连接氧的双键; D5是氢或-CH3,其中所述-CH3可相对定向为顺式或反式; Ra和Rb独立是氢、环烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基; E是N、S、O、SO或SO2,前提是如果同时满足下列三个条件:Qa不存在、Qb不存在且R3是氨基或环氨基,其中与E的连接点是N,则E不可以是N; Qa为不存在、-CH2-、-CH2CH2-或C(O); Qb为不存在、-NH-、-CH2-、-CH2CH2-或C(O),前提是如果Qa是C(O), 则Qb不可以是C(O),另一前提是如果E是N且Qa不存在,则 Qb不可以是-NH-,进一步的前提是如果R3是氨基或环氨基,其中与Qb的连接点是N,则Qb不可以是-NH-; R3是氢、苯基、羟基烷基氨基(包括2-羟基乙氨基)、(羟基烷基)2氨基、羟基烷基(烷基)氨基(包括1-羟基乙-2-基(甲基)氨基)、烷基氨基(包括甲氨基)、氨基烷基(包括2-氨基异丙基)、二羟基烷基(包括1,3-二羟基异丙基、1,2-二羟基乙基)、烷氧基(包括甲氧基)、二烷基氨基(包括二甲氨基)、羟基烷基(包括1-羟基乙-2-基)、-COOH、-CONH2、-CN、-SO2-烷基-R4(包括-SO2CH3)、-NH2或者包含至少一个杂原子N并可任选包含另一个选自S、SO2、N和O的杂部分的5或6元环,且所述5或6元环可以是饱和的、部分不饱和的或芳族的(包括哌啶基、吗啉基、咪唑基和吡啶基),其中所述5或6元环中的芳族氮可以作为N-氧化物(包括吡啶基N-氧化物)存在,且所述5或6元环可被甲基、卤素、烷基氨基或烷氧基任选取代(包括1-甲基咪唑基);R3还可以不存在,前提是当E是氮时,R3不存在; R4是氢、-OH、烷氧基、羧基、碳酰氨基或氨基甲酰基。  
摘要 本发明涉及抑制蛋白氨酸激酶(尤其是c-fms激酶)的式(I)化合物及其溶剂化物、水合物、互变异构体和药学上可接受的盐,其中A、X、R2和W在本说明书中描述。本发明还提供用式(I)化合物治疗自身免疫性疾病和伴有炎性成分疾病的方法;治疗卵巢癌、子宫癌、乳腺癌结肠癌胃癌、毛细胞性白血病和非小细胞肺癌的转移的方法;以及治疗疼痛的方法,包括肿瘤转移或骨关节炎引起的骨骼疼痛、或者内脏疼痛、炎症疼痛和神经疼痛;以及治疗骨质疏松症、佩吉特氏病和其它其中骨再吸收介导的病态的疾病(包括关节炎、修复术失败、溶骨肉瘤、骨髓瘤和肿瘤转移至骨)的方法。  
国际公布 2006-05-04 WO2006/047504 英  
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