公开(公告)号
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CN1993343A
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公开(公告)日
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2007.07.04
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申请(专利)号
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CN200580022431.7
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申请日期
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2005.06.29
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专利名称
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作为雌激素配体的四环化合物
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主分类号
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C07D307/77(2006.01)I
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分类号
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C07D307/77(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07J69/00(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.7.1 US 60/584,516
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申请(专利权)人
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惠氏公司
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发明(设计)人
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C·P·米勒;M·D·科利尼;R·L·莫里斯;R·R·小辛豪斯
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2005-06-29 PCT/US2005/023044
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进入国家日期
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2006.12.31
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德;梁 谋
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式I化合物 其中: Q具有结构II、III或IV: R1、R4、R5、R6、R7、R7’、R8和R11分别独立地选自氢、C1-C6烷基、-OR20、卤素、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-SR20、NR20R21、-CN、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH=CHCN、-NO2、-CH2NO2、-CH2CH2NO2、-CH=CHNO2和-COR20; n=0或1; 每个R20和R21独立地选自氢、C1-C6烷基、-CF3、苄基、-CO2(C1-C6烷基)和-CO(C1-C6烷基); 条件是: a)一个R2或R3必须是-OR20; b)一个R9或R10必须是-OR20; c)当R2是-OR20时,则R1和R3独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-SR20、-CN、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH=CHCN、-NO2、-CH2NO2、-CH2CH2NO2、-CH=CHNO2和-COR20; d)当R3是-OR20时,则R2和R4独立地选自氢、C1-C6烷基、卤素、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-SR20、-CN、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH=CHCN、-NO2、-CH2NO2、-CH2CH2NO2、-CH=CHNO2和-COR20; e)当R9是-OR20时,则R8和R10独立地选自氢、C1-C6烷基、卤素、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-SR20、-CN、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH=CHCN、-NO2、-CH2NO2、-CH2CH2NO2、-CH=CHNO2和-COR20; f)当R10是-OR20时,则R9和R11独立地选自氢、C1-C6烷基、卤素、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-SR20、-CN、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH=CHCN、-NO2、-CH2NO2、-CH2CH2NO2、-CH=CHNO2和-COR20;且 g)当Q具有结构IV,且R7、R7’、R8、R9、R11分别是H,且n=0时,则R10不是OR20; 或其可药用盐。
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摘要
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本发明提供具有结构式(I)的雌激素受体调节剂,其中R1、R2、R3、R4、Q、n、R8、R9、R10和R11在本说明书里已定义;或其可药用盐。本发明还提供制备和应用所述化合物的方法。
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国际公布
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2006-01-19 WO2006/007503 英
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