| 公开(公告)号 | CN101084209A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580043747.4 |
| 申请日期 | 2005.12.20 |
| 专利名称 | 具有Kv4离子通道活性的化合物 |
| 主分类号 | C07D307/85(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/85(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D307/82(2006.01)I;C07D333/70(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D2 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.21 EP 04447288.4;2004.12.21 US 60/637,660;2005.6.3 US 60/686,913;2005.9.22 EP 05077173.2 |
| 申请(专利权)人 | 德福根有限公司 |
| 发明(设计)人 | 彼得拉·布洛姆;扬·奥克塔夫·德·克佩尔;埃里克·皮埃尔·保罗·勒内·富曼特罗;蒂图斯·扬·卡莱塔;迪尔克·莱森 |
| 地址 | 比利时兹韦纳尔德 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-20 PCT/EP2005/013715 |
| 进入国家日期 | 2007.06.20 |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 刘晓东;顾晋伟 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 具有结构式I、II、III或IV的化合物，其立体异构体、互变异构体、外消旋体、前药、代谢物、或其制药可接受的盐和/或溶剂化物， 其中X1是选自-O-、-S-、-N＝、或-N(R3)-的杂原子，其中R3选自烷基、芳烷基或烷基羰基， 其中X2选自＝C-、＝CH-或-CH2-， 其中n是选自0或1的整数， 其中Y选自C、-C(R5)-或N，其中R5选自氢、氨基、烷基、羟基、烷氨基、杂芳基、烷基羰基氧基、烷基酰胺基或烷基氨基羰基氨基， 其中Z选自-C(＝O)-、-CH2-、或-NH-， 其中在式I中W选自-C(＝O)-、-N(R2)-、-N(R2)-NH-、-C(＝O)-NH-、-CH＝、-O-或-CH2-，在式II、III或IV中W选自N或CH， 其中R1选自氢、卤素、羟基、硝基、氨基、叠氮、氰基、或烷基、环烷基、烷氨基、烷氧基、羧基、烷基氨基羰基、烷基羰基、杂环基-烷基、杂芳基烷基、烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基(烷基取代)烷基、烷基羰基氨基烷基或烷硫基，每个任选地被一个或更多取代基所取代，其中z是选自1、2、3或4的整数， 其中R2选自氢、烷基、环烷基、氰基烷基、烯基、芳基、氨基羰基、卤代烷基、芳烷基、环烷基烷基、酰基或炔基， 其中A选自芳基、环烷基、杂环基和杂芳基、每个任选地被一个或更多个选自卤素、羟基、硝基、叠氮、肼基、氰基、烷基、芳基、杂芳基烷基、环烷基、酰基、烷氨基、烷基氨基羰基、-SO2R15、烷基羰基氧基、稠合杂环基、卤代烷基、烷基羰基、芳氧基、芳基羰基、卤代烷氧基、烷氧基、烷硫基、羧基、酰基氨基、烷基酯、氨基甲酸酯/盐、硫代酰胺、烷氧基羰基、脲或磺酰胺的取代基所取代，其中R15是烷基、烷氨基或环烷基， 其中L是选自单键、式-R8-R9-的基团、次烷基、次烯基、亚环烷基、-NH-(C(R4)(R4))q-、-(C(R4)(R4))q-、-(C(R4)(R4))v-O-(C(R4)(R4))w-、-(C(R4)(R4))v-N-(C(R4)(R4))w-、-(C(R4)(R4))v-(C(R4))w＝、-(C(R4)(R4))q-(C＝O)-或亚环烷基氧基亚烷基的连接基团，其中-(C(R4)(R4))q-、(C(R4)(R4))w以及-(C(R4)(R4))v-是各自独立的脂肪族或形成环烷基、其中每个R4独立地选自氢、羟基、烷基、羧基、羟烷基、烷氧基烷基、烷氨基、烷氨基烷基或烷氧羰基；q是选自0、1、2、3、4、5或6的整数；v是选自0、1、2、3、4、5或6的整数以及w是选自0、1、2、3、4、5或6的整数， 其中R8是次烷基、-(C(R4)(R4))p-C(R14)或-(C(R4)(R4))p-C(R4)＝C、其中R9选自单键、-(C(R4)(R4))q-、或-C(＝O)-，其中R14选自氢、羟基或烷基，其中p是选自0、1、2或3的整数，以及 其中R10选自-(C(R4)(R4))m-、-(C(R4)(R4))m-C(＝O)O-(C(R4)(R4))q-、或-(C(R4)(R4))m-N(R12)-(C(R4)(R4))q-，其中m是选自1、2、3、4、5或6的整数，其中R12选自氢、烷基、芳基、芳烷基、或烷基羰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及与离子通道相互作用的化合物。本发明尤其涉及具有结构式(I)、(II)、(III)或(IV)的化合物、其立体异构体、互变异构体、外消旋体、前药、代谢物、或其制药可接受的盐和/或溶剂化物，式(I)、(II)、(III)、(IV)，其中X1、X2、Y、Z、W、R1、R8、R9、R10、L、A、z和n具有权利要求1中所定义的含义。本发明还涉及制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物在治疗人和动物体的方法中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/066879 英 |
