公开(公告)号
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CN100340554C
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公开(公告)日
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2007.10.03
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申请(专利)号
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CN98809956.X
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申请日期
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1998.10.06
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专利名称
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经卤素取代的四环四氢呋喃衍生物
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主分类号
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C07D307/93(2006.01)I
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分类号
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C07D307/93(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1997.10.10 EP 97203154.6
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申请(专利权)人
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詹森药业有限公司
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发明(设计)人
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J·I·安德雷斯-吉尔;F·J·菲尔南德兹-加德尔;P·吉尔-罗佩特圭;A·迪尔兹-马蒂尼兹
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地址
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比利时比尔斯
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颁证日
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国际申请
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1998-10-06 PCT/EP1998/006352
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进入国家日期
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2000.04.07
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德;王其灏
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国省代码
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比利时;BE
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主权项
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一种具式(I)的化合物 其N-氧化物、或其药学可接受的加成盐类或其各种立体异构物,其中: n为0,1,2,3,4,5或6; X为CH2; R1与R2分别独立地为氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、卤代甲基羰基或经羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷氧基羰基或芳基;或R1与R2一起与连接它们的氮原子共同形成吗啉环或具如下化学式的基: 其中: R9、R10、R11与R12分别独立地为氢、卤素、卤代甲基或C1-6烷基; m为0,1,2或3; R13、R14、R15与R16分别独立地为氢、C1-6烷基、芳基或芳基羰基;或 R15与R16一起可形成双价的C4-5烷二基; R17为氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、卤代甲基羰基、C1-6烷氧基羰基、芳基、二(芳基)甲基或经羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷氧基羰基或芳基; R3与R4均为卤素;或 R3为卤素且R4为氢;或 R3为氢且R4为卤素;及 芳基为苯基或经1、2或3个选自以下的取代基取代的苯基:卤素、羟基、C1-6烷基与卤代甲基。
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摘要
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本发明是关于具式(Ⅰ)的化合物,其N-氧化物、其药学可接受的加成盐类及其各种立体异构物,其中的n为0、1、2、3、4、5或6;X为CH2或O;R1与R2分别独立地为氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、卤代甲基羰基或经羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷氧基羰基或芳基;或R1与R2一起与连接它们的氮原子共同形成吗啉环或选择地经取代的杂环;R3与R4均为氢;或R3为卤素且R4为氢;或R3为氢且R4为卤素;芳基为苯基或经1、2或3个选自以下的取代基取代的苯基:卤素、羟基、C1-6烷基与卤代甲基。式(Ⅰ)的化合物可作为治疗试剂。
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国际公布
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1999-04-22 WO1999/019317 英
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