6-芳基-3-取代亚甲基吡喃酮类化合物及其制备方法和用途
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公开(公告)号
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CN1990478A
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公开(公告)日
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2007.07.04
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申请(专利)号
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CN200510132507.3
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申请日期
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2005.12.26
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专利名称
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6-芳基-3-取代亚甲基吡喃酮类化合物及其制备方法和用途
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主分类号
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C07D309/38(2006.01)I
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分类号
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C07D309/38(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江海正天华新药研发有限公司
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发明(设计)人
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赵 昱;白 骅;蒋翔锐;李水盛
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地址
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310006浙江省杭州市华浙广场A楼19层G座
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种具有式(1)所示的6-芳基-3-取代-吡喃酮类衍生物及其可药用盐或其溶剂化物：式(1)其中X是氧或氮(亚胺)原子；取代基R1可以相同或不同，分别是卤素，氢原子，或含1～5个碳的烷氧基，或两个或多个R1基也可与苯环骈合形成取代或未取代的环状化合物；取代基R2是氢原子，羰基，硫羰基，羟基；n为0～10的整数；取代基R3是氢原子，或者取代或未取代的饱和五～八元环，或者取代或未取代的饱和五～八元脂杂环，或者取代或未取代的五～八元芳香环，或取代或者未取代的五～八元芳香杂环，或多个环之间由亚甲基或羰基或氮原子或氧原子连接形成的基团； R3基团优选的有取代或未取代的饱和五元或六元环，有取代或未取代的饱和五元或六元脂杂环，或者取代或未取代的五元或六元芳香环，或取代或者未取代的五元或六元芳香杂环，或2～5个取代或未取代的脂环或脂杂环和取代或未取代的芳环或芳杂环之间由亚甲基或羰基连接形成的基团； R3基团更优选取代或未取代的六元环烷烃基，有取代或未取代的饱和五元或六元脂杂环，取代或未取代的苯环，取代或未取代的芳香杂环，2～3个取代或未取代的脂环或脂杂环和取代或未取代的芳环或芳杂环之间由亚甲基或羰基连接形成的基团； 其中，用作取代的取代基选自卤素，氨基，硝基，巯基，含1-8个碳的烷基，1-8个碳的烷氧基，1-8个碳的酰基，苯基，或芳基。
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摘要
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本发明涉及6-芳基3-取代亚甲基吡喃酮类的化合物及其制备方法和用途。经药理活性测试，该类化合物具有强效抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)的活性，且对丁酰胆碱酯酶(BuChE)的抑制作用极弱，具有较好的选择性乙酰胆碱酯酶抑制作用。且本发明中的化合物经小鼠体内试验并未发现急性毒性和异常反应现象出现，从而可期待作为防治老年性痴呆药物用途。
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国际公布
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