| 公开(公告)号 | CN1990479A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN200510132956.8 |
| 申请日期 | 2005.12.29 |
| 专利名称 | 3-烷氧取代-2,5,7-三取代苯并吡喃-4-酮类化合物及其制备方法和包含该类化合物的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D311/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D311/22(2006.01)I;C07H7/06(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所;新加坡理工学院 |
| 发明(设计)人 | 朱维良;李 剑;潘春木;陈莉莉;陈 刚;罗 成;左之利;柳 红;罗小民;陈凯先;沈 旭;蒋华良 |
| 地址 | 201203上海市浦东新区张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 南 霆;朱 梅 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 3-烷氧取代-2，5，7-三取代苯并吡喃-4-酮类化合物，如下式(I)表示， 其中： R1选自含有1-3个选自氧、硫、氮的杂原子，可被苯基和芳香杂环并合，或被一个或多个选自卤素，C1-C6直链或支链烃基，氰基，硝基，氨基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，C1-C4烷氧基，巯基，C1-C4酰基，芳香基Ar的基团所取代的芳香基Ar或5-7元芳香杂环； R2选自C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烷基，C3-C7饱和或不饱和环烷基，芳香基Ar、和5-7元杂环基，以及具有下列结构的糖基： 芳香基Ar选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基和取代或未取代的联苯基，取代基可以是1-4个选自卤素、C 1-C6直链或支链烃基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4不饱和烃氧基、羧基、酯基、C1-C6羧基烷氧基、C1-C6酯基烷氧基、C1-C6羧基烷基、C1-C6酯基烷基、氰基、硝基、氨基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基、C1-C4酰基的基团； 所述杂环基含有1-3个选自氧、硫、氮的杂原子，并可任选地被苯基并合和/或被一个或多个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、酯基、C1-C6羧基烷氧基、C1-C6酯基烷氧基、C1-C6羧基烷基、C1-C6酯基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4不饱和烃氧基、巯基、C1-C4酰基、芳香基Ar的基团所取代； R3和R4各自独立地选自氢，C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烷基及烷氧基，硝基，卤素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，羟基，以及具有下列结构的糖基： R5、R6、R7和R8各自独立地选自氢，羟基，C1-C5的烷氧基及乙酰氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型的3-烷氧取代-2，5，7-三取代苯并吡喃-4-酮类化合物其制备方法及其该类化合物在制备防治冠状病毒引起的SARS及感冒疾病的药物中的应用，其结构通式如式(I)所示。此类化合物可作为SARS病毒和HCoV-229E抗原型感冒病毒的3CL蛋白酶的双效抑制剂，从而阻止SARS病毒和感冒病毒的进一步复制。本发明还涉及以该类化合物为活性物质的药物制剂。目前没有治疗SARS和感冒病毒的特效药，因此含有本发明化合物的药物组合物通过抑制病毒蛋白酶的途径而达到预防和治疗SARS及感冒等疾病的目的。 |
| 国际公布 |
