公开(公告)号
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CN101066961A
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公开(公告)日
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2007.11.07
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申请(专利)号
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CN200710069251.5
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申请日期
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2007.06.08
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专利名称
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黄酮衍生物及制备和用途
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主分类号
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C07D311/30(2006.01)I
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分类号
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C07D311/30(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江大学
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发明(设计)人
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胡永洲;刘 滔;何俏军;杨 波;罗沛华
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地址
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310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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杭州求是专利事务所有限公司
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代理人
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张法高;赵杭丽
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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2-取代苯基-5,7-二含氧功能基-8-胺亚甲基黄酮衍生物,结构通式为: 其中 R1为1至3个碳原子的直链或支链烷烃; Ar为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环,苯环上的取代基为氢原子、卤原子、羟基、含1至6个碳原子的直链或支链的烷基、含1至3个碳原子的直链或支链的烷氧基; R2是开链或环状的叔胺结构NR3R4,其中R3和R4相同或不同,为甲基、乙基、含1-4个碳原子的烷基醇及其酯、含1-4个碳原子的羧酸及其酯、含1-4个碳原子的烷基胺,或R3、R4分别与碳、氧及氮原子环合成五元或六元环。
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摘要
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本发明提供一类含有氮原子的黄酮衍生物(2-取代苯基-5,7-二含氧功能基-8-胺亚甲基黄酮衍生物)。是在黄酮母核的8-位上引入不同的胺亚甲基结构,合成一系列2-取代苯基-5,7-二含氧功能基-8-胺亚甲基黄酮衍生物。本发明经药理实验证实对多种肿瘤细胞株,包括Bel-7402,PC-3,ECA-109,A-549,HL-60和MCF-7等有体外抑制增殖作用,对细胞周期依赖性激酶1/周期素B的抑制活性表明这些化合物的抗肿瘤活性可部分归因于它们对细胞周期的抑制作用,可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的2-取代苯基-5,7-二含氧功能基-8-胺亚甲基黄酮衍生物的结构通式。
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国际公布
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