3,7,8-三取代-5-羟基苯并-γ-吡喃酮类化合物及其制备方法
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公开(公告)号
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CN100348592C
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公开(公告)日
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2007.11.14
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申请(专利)号
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CN01139279.7
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申请日期
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2001.12.28
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专利名称
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3，7，8-三取代-5-羟基苯并-γ-吡喃酮类化合物及其制备方法
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主分类号
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C07D311/30(2006.01)I
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分类号
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C07D311/30(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07F15/02(2006.01)I;C07F3/00(2006.01)I;C07F1/08(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民解放军第二军医大学
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发明(设计)人
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刘超美;金永生
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地址
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200433上海市翔殷路800号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京市金杜律师事务所
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代理人
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楼仙英
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国省代码
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上海;31
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主权项
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3，7，8-三取代-5-羟基苯并-γ-吡喃酮类化合物，其通式(I)为： 其中： R代表：取代苯基，所述的取代基为硝基、羟基，且位于可能的位置；4′-丙酰氨基苯基、4′-吡啶基、4′-吡啶基氮氧化物、2′-噻吩基，这些基团与苯并-γ-吡喃酮的3位相连； R1代表： (1)、-OR3，R3是烯丙基和具有1～3个取代基的取代苄基，所述取代基为氟、氯、溴、碘和氰基，且位于邻、间和/或对位或可能的位置；； (2)、-OCOR4，R4是1～6碳的烷基、苯基； (3)、-OCH2COR5，R5是(a)、OR6，R6是1～6个碳的烷基；(b)、-NHR7和-NR8R9，R8和R9是1～6个碳的烷基，R7是1～6个碳的烷基、苯基和具有1～3个取代基的取代苯基，所述的取代基为氯、溴、氟、碘、甲基，且位于邻、间和/或对位或可能的位置； (4)、一NHCOR10，R10是1～6个碳的烷基、苯基； (5)、-SH； (6)、-SR11，R11为1～6个碳的烷基； (7)、4-甲基哌嗪基、4-乙基哌嗪基、4-苯基哌嗪基； R2代表： (1)、H。
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摘要
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本发明提供一种3，7，8-三取代-5-羟基苯并-γ-吡喃酮类化合物及其含有结晶水的化合物(I)和金属络合物以及制备方法。其中：R代表各种取代芳环和杂环；R1代表氢，卤素，羟基，巯基，各种烷氧基，酰氧基，酰胺基或烷硫基；4-取代哌嗪基：4-取代基可以是烷基；苄基或取代苄基；苯基或取代苯基；R2代表H，-SO3H，-SO3Na，n≥0。本发明的化合物及其含有结晶水的化合物和金属络合物具有较好的体内外抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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国际公布
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