(-)-美普他酚双配基衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途
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公开(公告)号
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CN101037430A
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公开(公告)日
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2007.09.19
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申请(专利)号
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CN200610029477.8
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申请日期
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2006.07.27
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专利名称
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(-)-美普他酚双配基衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途
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主分类号
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C07D313/04(2006.01)I
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分类号
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C07D313/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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复旦大学
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发明(设计)人
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仇缀百;谢 琼;陈红专;王 昊;卢美艳;王星海
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地址
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200433上海市邯郸路220号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海正旦专利代理有限公司
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代理人
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吴桂琴
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国省代码
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上海;31
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主权项
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(-)-美普他酚双配基衍生物和/或其盐类，具有如下的结构通式： 其中：A为C＝O，CH2；n为0～10； 所述盐的酸根是无机酸或有机酸。
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摘要
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本发明属制药领域，涉及光学纯(-)-美普他酚双配基衍生物或其盐类，制备方法及其用途。本发明以(-)-美普他酚为原料，经N-去甲基反应制得(-)-N-去甲基美普他酚，而后由(-)-N-去甲基美普他酚与二酰氯或二卤代烃缩合成为(-)-美普他酚双配基衍生物。经鼠脑乙酰胆碱酯酶抑制活性测试显示，(-)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐的活性与(-)-盐酸美普他酚相比有明显的提高，其中(-)-美普他酚双配基衍生物当A为CH2，n为7时活性最强，是(-)-美普他酚的1.10×104倍，有望开发成为治疗指数高、毒副作用小的早老性痴呆治疗药物。
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国际公布
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