公开(公告)号 | CN101066967A |
公开(公告)日 | 2007.11.07 |
申请(专利)号 | CN200610119528.6 |
申请日期 | 2006.12.12 |
专利名称 | 一种具有活性的二苯并二氧辛酮化合物的合成方法 |
主分类号 | C07D321/12(2006.01)I |
分类号 | C07D321/12(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 复旦大学 |
发明(设计)人 | 林国强;孙智华;齐创宇;孙 逊 |
地址 | 200433上海市邯郸路220号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 |
代理人 | 吴桂琴 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 具有活性的结构式(I)的二苯并二氧辛酮化合物的合成方法, 其特征在于,合成路线如下: 所述的合成路线中,制备化合物XIV采用的氯代试剂为氯代琥珀酰亚胺,用量为1-3当量,溶剂为乙醇/水,比例为0-100%,反应时间为1-5小时,反应温度为0-80度; 制备化合物VIII采用的反应溶剂为异丙醇; 制备化合物V过程中,反应采用氢化脱苄的方法,溶剂采用乙醇/乙酸乙酯,比例为30-90%,钯碳催化为催化剂; 制备化合物III过程中,采用Negeish反应,反应试剂为二乙基锌,1-3当量,溶剂为四氢呋喃或氮,氮-二甲基甲酰胺;催化剂为三邻甲苯基膦,醋酸钯;反应温度为20-120度;反应时间为1-10小时。 |
摘要 | 本发明属医药合成领域,涉及结构式(I)的二苯并二氧辛酮类化合物及新的合成制备方法。所述的化合物(I)是胆固醇转移酶抑制剂,通过选择性升高高密度脂蛋白胆固醇,可以治疗冠心病等心血管系统疾病。本发明方法较现有技术降低了成本,节约了资源,提高了目标产物的收率,本发明方法所制得的化合物I,其总收率为1.68%,产物总收率比现有技术提高了近十四倍。 |
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