| 公开(公告)号 | CN101066967A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200610119528.6 |
| 申请日期 | 2006.12.12 |
| 专利名称 | 一种具有活性的二苯并二氧辛酮化合物的合成方法 |
| 主分类号 | C07D321/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D321/12(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 复旦大学 |
| 发明(设计)人 | 林国强;孙智华;齐创宇;孙 逊 |
| 地址 | 200433上海市邯郸路220号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 |
| 代理人 | 吴桂琴 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 具有活性的结构式(I)的二苯并二氧辛酮化合物的合成方法， 其特征在于，合成路线如下： 所述的合成路线中，制备化合物XIV采用的氯代试剂为氯代琥珀酰亚胺，用量为1-3当量，溶剂为乙醇/水，比例为0-100％，反应时间为1-5小时，反应温度为0-80度； 制备化合物VIII采用的反应溶剂为异丙醇； 制备化合物V过程中，反应采用氢化脱苄的方法，溶剂采用乙醇/乙酸乙酯，比例为30-90％，钯碳催化为催化剂； 制备化合物III过程中，采用Negeish反应，反应试剂为二乙基锌，1-3当量，溶剂为四氢呋喃或氮，氮-二甲基甲酰胺；催化剂为三邻甲苯基膦，醋酸钯；反应温度为20-120度；反应时间为1-10小时。 |
| 摘要 | 本发明属医药合成领域，涉及结构式(I)的二苯并二氧辛酮类化合物及新的合成制备方法。所述的化合物(I)是胆固醇转移酶抑制剂，通过选择性升高高密度脂蛋白胆固醇，可以治疗冠心病等心血管系统疾病。本发明方法较现有技术降低了成本，节约了资源，提高了目标产物的收率，本发明方法所制得的化合物I，其总收率为1.68％，产物总收率比现有技术提高了近十四倍。 |
| 国际公布 |
